Сарколизин

Фармдействие

Противоопухолевый препарат, производное бис-(бета-хлорэтил)-амина и фенилаланина. Обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.

Показания

Семинома яичка (особенно при наличии метастазов),
ретикулосаркома,
злокачественная ангиоэндотелиома,
саркома Юинга,
миеломная болезнь.
Рак пищевода и желудка (в комбинации с колхамином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, терминальная стадия заболевания, кахексия, выраженная анемия, лейкопения ниже 4 тыс./мкл (нейтропения ниже 1.5 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 100 тыс./мкл), печеночная и/или почечная недостаточность, декомпенсированные заболевания ССС, беременность, лактация.

Дозирование

Внутрь (после еды), в/в, внутриполостно. Внутрь или в/в назначают 1 раз в нед. Разовая доза для взрослого массой тела 60-70 кг - 40-50 мг; 50 кг и менее - 0.5-0.7 мг/кг. В первые 2 приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0.5-0.7 мг/кг.
Курс лечения продолжается 4-7 нед.
При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость вводят внутриполостно: в брюшную полость вводят 40-100 мг, растворенных в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl 1 раз в неделю; в плевральную полость - в дозе 20-80 мг, растворенных в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl 1 раз в неделю. До введения раствора в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60-70 мл 1% раствора прокаина, после чего, не вынимая троакар из брюшной полости или иглы из плевральной полости, переводят больного в положение "лежа" и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор сарколизина. Курс лечения - 4-5 инъекций. Для регионарной химиотерапии: при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения - 25-40 мг на 1 мл объема тканей перфузируемой области.
Для получения раствора вводят во флакон 10-20 мл 0.9% раствора NaCl; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до 60-70 град. С.

Побочные эффекты

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (введение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов до 3 тыс./мкл или нейтрофилов до 1.5 тыс./мкл, а также при тромбоцитопении ниже 100 тыс./мкл), повышение температуры тела, стоматит, геморрагический диатез, подавление репродуктивной функции, крайне редко - диарея. При внутриполостном введении: боль, тошнота, рвота. Редко отмечается алопеция. Гепатотоксичность зафиксирована только у больных со сниженной функцией печени. При попадании под кожу возможны некрозы окружающих тканей.
Передозировка. Симптомы: выраженная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Специфический антидот неизвестен.
Лечение: симптоматическое - переливание крови, лейкоцитарной и тромбоцитарной массы, введение стимуляторов лейкопоэза.

Особые указания

Лечение сарколизином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт использования цитотоксичных ЛС. Необходимо тщательно контролировать картину крови: в процессе лечения и перед каждым следующим введением сарколизина необходимо тщательно контролировать картину крови.
После окончания введения сарколизина число лейкоцитов и нейтрофилов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед. Дозу препарата после любого предшествующего лечения, которое может угнетать кроветворение, уменьшают в зависимости от показателей крови. Больным детородного возраста во время терапии сарколизином и по крайней мере в течение 3 мес после окончания лечения следует использовать надежные методы контрацепции.