Салметерол

АТХ-классификация

R03AC12 Салметерол

Фармако-терапевтические группы

Бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный

Фармдействие

Бронходилатирующее средство, селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия. У больных с обратимой обструкцией дыхательных путей вызывает долговременное (до 12 ч) расширение бронхов. Уменьшает выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Подавляет высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. После однократного применения ослабляет гиперреактивный ответ бронхов. Повышает частоту движения ресничек эпителиальных клеток бронхиального дерева, а также уменьшает токсическое действие Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом. Оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие. Начало бронхолитического эффекта - 5-10 мин, длительность - 12 ч. В терапевтических дозах не оказывает действия на ССС.

Фармакокинетика

Cmax при введении 50 мкг 2 раза в сутки - 200 пг/мл, затем она быстро снижается. Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Показания

ХОБЛ,
бронхиальная астма с ночными приступами,
бронхообструктивный синдром, связанный с физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).
С осторожностью. Тиреотоксикоз, аритмия, ИБС, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации.

Дозирование

Ингаляционно: взрослым - по 50 мкг 2 раза в сутки; при необходимости дозу можно увеличить до 100 мкг 2 раза в сутки. Детям старше 4 лет - 25-50 мкг 2 раза в сутки.
Профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или воздействием аллергена: 50 мкг не менее чем за 30-60 мин до предполагаемой нагрузки.

Побочные эффекты

Парадоксальный бронхоспазм, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), головная боль, тахикардия, тремор, сердцебиение, гипокалиемия, судороги мышц, артралгия, нервозность, боль в животе, тошнота, рвота.
У предрасположенных пациентов - аритмия (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Передозировка. Симптомы: тремор, головная боль, сердцебиение.
Лечение: кардиоселективные бета-адреноблокаторы.

Взаимодействие

Антагонизм с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными).
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС. Совместим с ингаляционными ГКС и/или кромоглициевой кислотой.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется. Не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлуометрии и спирометрии). В подобных случаях следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения ГКС внутрь в виде таблеток и/или ингаляционного введения ГКС в максимальных рекомендуемых дозах. Не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним. Пациенты не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения салметерола.
Не предназначен для купирования симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например, сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе.
При регулярном применении у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреностимуляторов.
При трудностях использования дозирующего ингалятора можно использовать специальную насадку волюматик спейсер.
Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме.
Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.
Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.