Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препятствуя разрушению ацетилхолина, облегчает холинергическую передачу, селективно повышает концентрацию ацетилхолина в коре мозга и гиппокампе; оказывает положительное влияние на нарушения когнитивных процессов, характерных для болезни Альцгеймера. Блокада холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность - 30-40%. Связь с белками плазмы - 40%. TCmax - 1 ч. Объем распределения - 1.9-2.7 л/ кг. Легко проникает через ГЭБ. T1/2 - 1 ч. Метаболизируется в процессе гидролиза при участии холинэстеразы. Выводится в основном почками (в виде метаболитов). К концу 24 ч выводится более 90% принятой дозы. С каловыми массами выводится менее 1%. Кумуляции не отмечается.
Слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера).
Слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным карбамата), тяжелая печеночная недостаточность, период лактации, детксий возраст.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, СССУ, нарушения проводимости (SA и AV блокады), бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием др. холиномиметических ЛС, беременность.
Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. В первые 2 нед - по 1.5 мг на прием. При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед лечения) доза может быть увеличена до 3 мг и далее до 4.5-6 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза - от 1.5 до 6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 12 мг. У больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических ЛС, лечение следует начинать с дозы 1 мг 2 раза в сутки.
Наиболее часто: тошнота (38%), рвота (23%) в основном в период повышения дозы.
Частота побочных эффектов: очень часто - 10% и более; часто - 1% и более, но менее 10%; иногда - 0.1% и более, но менее 1%; редко - 0.01% и более, но менее 0.1%, очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи. Инфекции: очень часто - инфекции мочевыводящих путей. Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - ажитация, спутанность сознания, головнавя боль, сонливость, тремор; иногда - бессонница, депрессия, обморок; редко - судороги. Со стороны ССС: редко - стенокардия; очень редко - брадикардия, AV блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия; часто - диспепсия и абдоминальная боль; редко - язвы желудка и 12-перстной кишки; очень редко - кровотечения их ЖКТ, панкреатит (незначительной степени выраженности).
Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость; редко - сыпь.
Прочие: часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела; иногда - случайные падения.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное снижение АД, галлюцинации. Учитывая ваготоническое действие предполагаемыми симпмами передозировки могут быть также брадикардия и/или обморок.
Лечение: отмена препарата в последующие 24 ч, противорвотные ЛС, при значительной передозировке - атропина сульфат в/в в начальной дозе 0.03 мг/кг, последующая доза зависит от клинического эффекта.
Может повлиять на активность антихолинергических и холиномиметических ЛС. Усиливает действия деполяризующих миорелаксантов во время общей анестезии.
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию HCl в желудке. Во время беременности применять только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения при подборе дозы с последующим ее увеличением, могут уменьшиться после пропуска в приеме 1 или нескольких доз препарата. Если же побочные действия сохраняются, суточную дозу следует понизить до предыдущей, хорошо переносимой больным дозы.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.