Рилменидин

ATC

C02AC06 Rilmenidine

EphMRA

C2A1 гипотензивные препараты центрального действия простые

ФТГ

Гипотензивное средство центрального действия

Фармдействие

Гипотензивный препарат, относящийся к классу соединений оксазолинов. Избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами (I1) в корковых и периферических, в первую очередь почечных вазомоторных центрах. Связывание с имидазолиновыми рецепторами снижает симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД. Снижает систолическое и диастолическое АД и ОПСС (в покое и при физической нагрузке; в положении "лежа" и "стоя"). Длительность действия - около 24 ч, при этом снижается ОПСС и не изменяется МОК. На фоне курсового приема не отмечается снижения выраженности гипотензивного эффекта. В терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, электрофизиологию миокарда, почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, не ведет к задержке Na+ и воды. Не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у пожилых лиц). Не нарушает физиологического изменения ЧСС в ответ на нагрузку. Не влияет на углеводный и липидный обмен, в т.ч. у больных сахарным диабетом 1 и 2 типов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг, биодоступность - 100%. Связь с белками плазмы - менее 10%. Объем распределения - 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося препарата (метаболиты фармакологически неактивны). Выводится в основном почками - 65% в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 - около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пожилых больных (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью - до 12 ч, у больных ХПН (КК 15 мл/мин) - до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессия, ХПН (КК менее 15 мл/мин), беременность, период лактации; детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

Дозирование

Внутрь, во время приема пищи, 1 мг однократно, утром. Если после 1 мес лечения не удается адекватно контролировать АД, дозу увеличивают до 2 мг/сут (утром и вечером).
При ХПН (КК больше 15 мл/мин) не требуется никаких изменений в режиме дозирования.
Можно применять у больных пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией на фоне сахарного диабета.
Лечение должно быть длительным. В случае необходимости отмену препарата проводят постепенно (хотя и маловероятно развитие синдрома "отмены").

Побочные эффекты

Астения, сердцебиение, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость при нагрузке, гастралгия, сухость во рту, диарея, кожная сыпь, зуд.
Крайне редко - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, расстройства половой функции, тревожность, депрессия, отечный синдром, судороги, тошнота, запоры, "приливы" крови к коже лица.
Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД и психоэмоциональная лабильность, расстройства сознания.
Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС, ослабляют - трициклические антидепрессанты. Нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО. При назначении с препаратами, снижающими внимание, возможно усиление сонливости.

Особые указания

При КК выше 15 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
Не влияет на возможность вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для пациентов с недавними сосудистыми заболеваниями (инсульт, инфаркт миокарда) назначение препарата требует периодического медицинского контроля. Во время лечения не рекомендуется прием этанола.