Ралоксифен

АТХ-классификация

G03XC01 Ралоксифен

Фармако-терапевтические группы

Костной резорбции ингибитор - эстрогеновых рецепторов модулятор

Фармдействие

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Оказывает избирательное стимулирующее действие на нерепродуктивные ткани и подавляющее - на репродуктивные ткани. Биологическое действие, как и действие эстрогенов, опосредовано высокоаффинным связыванием с эстрогенными рецепторами и регуляцией экспрессии генов. Это связывание приводит к дифференциальной экспрессии многочисленных генов, регулируемых эстрогенами, в различных тканях. В сочетании с препаратами Ca2+ увеличивает плотность костной ткани бедренной кости и позвоночника. Вызывает снижение резорбции костей и задержку Ca2+, в основном за счет уменьшения его потерь через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки, увеличивает субфракцию ЛПВП-С2.

Фармакокинетика

Абсорбция - 60%. Абсолютная биодоступность - 2%. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием глюкуронидных конъюгатов. T1/2 - 24-30 ч. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится ралоксифен и его метаболиты в течение 5 дней, главным образом через кишечник, почками - 6%. У больных с печеночной недостаточностью концентрация ралоксифена в плазме в 2.5 раза выше, чем у здоровых (коррелирует с величиной концентрации билирубина).

Показания

Остеопороз (профилактика у женщин в постклимактерическом периоде и после гистерэктомии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детородный возраст, беременность, период лактации; тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, выраженные нарушения функции печени, длительная иммобилизация.

Дозирование

Внутрь, 60 мг/сут (независимо от приема пищи), длительно.

Побочные эффекты

Вазодилатация ("приливы" крови к коже лица), судороги икроножных мышц, тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки; периферические отеки.

Взаимодействие

При одновременном назначении непрямых антикоагулянтов отмечается небольшое уменьшение протромбинового времени. Колестирамин существенно уменьшает всасывание и кишечно-печеночный транспорт. Ампициллин снижает Cmax, не влияя на общую степень всасывания и скорость выведения.

Особые указания

Не рекомендуется применять в сочетании с эстрогенами. При возникновении заболеваний или состояний, ведущих к длительной иммобилизации, прием препарата необходимо отменить и возобновить при условии возврата полной подвижности. На фоне лечения ралоксифеном рекомендуется назначать дополнительно препараты Ca2+.