Празозин

АТХ-классификация

C02CA01 Празозин

Фармдействие

Периферический вазодилататор, блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Снижает ОПСС. Расширяет периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с ХСН. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно - легочное сосудистое сопротивление. Незначительно повышает активность ренина плазмы. Вазодилатирующий эффект может сопровождаться рефлекторной тахикардией (реже, чем на фоне фентоламина). При длительном применении снижает ЛПНП и не влияет или увеличивает ЛПВП. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает УОК при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного действия после приема разовой дозы - 1-4 ч, длительность - до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя - (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния). Биодоступность - 50-85%. Связь с белками плазмы - более 95%. TCmax при пероральном приеме - 1-3 ч. Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и конъюгации с образованием 4 активных метаболитов, на которые приходится 25% фармакологической активности. T1/2 - 2-4 ч, при ХПН и у пожилых увеличивается. Выводится в основном с желчью.

Показания

Артериальная гипертензия;
ХСН (в составе комбинированной терапии),
синдром и болезнь Рейно;
феохромоцитома,
спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи.
Гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия; ХСН (констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения ЛЖ), гипонатриемия; беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Дозирование

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии начальная доза - 0.5 мг, при нормальной переносимости далее - по 1 мг 2-3 раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Стойкий гипотензивный эффект развивается через 4-6 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять 3-20 мг/сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема, устанавливая оптимальный режим лечения. При проведении монотерапии следует учитывать возможность развития ранней (на 3-5 день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности. В этом случае разовую дозу увеличивают на 1 мг или больше либо назначают диуретики. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте сочетают с диуретиками или др. гипотензивными ЛС. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1-2 мг 3 раза в сутки при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый. При ХСН - 3-20 мг/сут в 2-3 приема, соблюдая обычные меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0.5 мг, после приема больной должен находиться в положении "лежа" не менее 2 ч, дозы повышают постепенно, учитывая возможность ортостатических явлений). При синдроме Рейно начальная доза - 0.5 мг, средняя терапевтическая - 1-2 мг, кратность - 2 раза в сутки. При необходимости - 2 мг 3 раза в сутки. При симптоматической терапии дизурических расстройств при гипертрофии предстательной железы: 0.5 мг в течение 1 нед, 1 мг - 2 нед, с 3 по 6 нед - 2 мг. Кратность - 2 раза в сутки (утром и вечером). Для устранения спазма периферических артерий при отравлении алкалоидами спорыньи - по 1 мг 3 раза в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вялость, слабость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства. Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры или диарея. Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы. Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ангинальные боли, тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, одышка, феномен "первой дозы" (ортостатический коллапс, обморочные состояния, головная боль, слабость, сердцебиение). Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение; гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.
Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при необходимости - плазмозамещающие растворы, вазопрессорные ЛС. Контроль состояния пациента (в т.ч. функции почек).

Взаимодействие

Нифедипин, диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы повышают риск чрезмерного снижения АД.

Особые указания

При назначении первой дозы необходимо проводить систематический контроль АД и ЧСС в положении больного "лежа и "стоя". У больных с ХСН возможно возникновение раннего ускользания терапевтического эффекта, что может быть устранено путем повышения дозы препарата или его кратковременной отмены.