Празиквантел

ATC

P02BA01 Praziquantel

EphMRA

P1C препараты для лечения шистосомозов

ФТГ

Антигельминтное средство

Входит в перечни

ЖНВЛП

Фармдействие

Противогельминтный препарат. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для Ca2+, вызывает генерализованное сокращение мускулатуры, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминтов. Активен в отношении Clonorchis sinensis (китайская двуустка), Metagonimus Yokogawai, Opisthorchis felineus (кошачья двуустка или сибирская двуустка), Opisthorchis Viverrini (двуустка Виверры), Paragonimus westermani (легочная двуустка), Fasciola hepatica (печеночная двуустка), Fasciola gigantika (двуустка гигантская), Schistosoma Mansoni (шистосома Менсона кишечная), Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Hymenoeepis nana (цепень карликовый), Diphyllobothrium latum (лентец широкий), Taeniarhynchus saginatus (цепень бычий), Taenia solium (цепень свиной) и его личинки.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. TCmax - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 - 0.8-1.5 ч для празиквантела и 4-6 ч - для его метаболитов. В основном выводится почками (в течение 4 сут - 80%), преимущественно в виде метаболитов: 90% выводится в течение 24 ч. Небольшое количество выводится с каловыми массами. В малых количествах поступает в грудное молоко. При нарушениях функции почек выведение замедляется, при поражении печени снижается интенсивность метаболизма, что сопровождается более длительным нахождением неизмененного празиквантела в организме с созданием высоких концентраций.

Показания

Трематодозы (клонорхоз - Clonorchis sinensis, метагонимоз, описторхоз - Opisthorchis viverrini);
парагонимоз (Paragonimus westermani);
фасциолез;
фасциолопсидоз;
шистосоматоз кишечный;
шистосоматоз мочеполовой (Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi, Schistosoma mansoni);
цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз);
цистицеркоз;
нейроцистицеркоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 4 лет), цистицеркоз глаз.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, гепатоспленический шистосоматоз.

Дозирование

Внутрь, таблетки принимают, не разжевывая, после приема пищи, запивают небольшим количеством жидкости. При однократном применении рекомендуется прием вечером. В случае многоразового приема перерыв между отдельными приемами должен составлять 4-6 ч. При шистосоматозах, вызванных Shistosoma mansoni, Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum - однократно, 40 мг/кг за 1 прием или разделенных на 2 приема по 20 мг/кг. Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: однократно, в дозе 60 мг/кг, разделенной на 2 приема. Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: однократно 75 мг/кг, разделенные на 3 приема. Paragonimus westermani: 75 мг/кг, разделенные на 3 приема. Курс лечения - 2 дня.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с примесью крови; головная боль; головокружение, сонливость, заторможенность; повышенное потоотделение, аллергические реакции (гипертермия, крапивница, зуд).

Взаимодействие

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела.

Особые указания

Одновременное назначение слабительных ЛС не требуется.
При лечении празиквантелом больных с неосложненной печеночной недостаточностью или же с гепатоспленическим шистосомозом отмечаются более высокие его концентрации и удлиняется T1/2 (замедление метаболизма), при этом лечение следует проводить в стационарных условиях. Лечение больных с шистосомозом или трематодозом рекомендуется проводить в стационаре, если они живут или же ранее проживали в регионах с эпидемическим характером заболевания.
У больных с шистосомозом головного мозга до сих пор не было отмечено каких-либо нежелательных сопутствующих явлений, которые потребовали бы ограничения применения.
При кратковременной терапии следует отказаться от грудного вскармливания в день или дни лечения, а также в течение последующих 48 ч. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.