Прасугрел

ATC

B01AC22 Prasugrel

EphMRA

B1C2 адр (аденозин дифосфат рецептор) антагонист ингибиторов агрегации тромбоцитов

ФТГ

Антиагрегантное средство

Фармдействие

Препарат ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов за счет того, что является антагонистом пуриновых рецепторов класса P2Y12 к АДФ.

Так как тромбоциты участвуют в развитии осложнений атеросклероза, ингибирование функции тромбоцитов может привести к уменьшению частоты сердечно-сосудистых осложнений (таких как сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или инсульт).

Фармакокинетика:

Препарат быстро абсорбируется независимо от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови достигается приблизительно через 0,5 часа после приема. Метаболизируется в кишечнике до тиолактона, который после превращается в активный метаболит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2B6 (и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19) цитохрома Р450. Активный метаболит обратимо связывается с белками плазмы на 98 %. Период полувыведения основного метаболита составляет около 7,4 часов (интервал от 2 до 15 часов). Экскретируется почками.

Показания

Для предупреждения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом, которым планируется чрескожная коронарная ангиопластика:

- пациентам с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST (ИМБПСТ), которым планируется чрескожная коронарная ангиопластика;

- пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ИМПСТ), которым планируется первичная или отложенная чрескожная коронарная ангиопластика.

Для предупреждения тромбоза и стеноза при острых коронарных синдромах.

Противопоказания

• Гиперчувствиетльность.
• Планируемое срочное аортокоронарное шунтирование в связи с тем, что это связано с более высоким риском послеоперационного кровотечения. При проведении планового аортокоронарного шунтирования рекомендована предшествующая (за 7 дней до планируемой операции) отмена прасугрела.
• Преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт в анамнезе.
• Заболевания печени.
• Повышенный риск кровотечений (патологические кровотечения, например, при пептической язве).
• Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Непереносимость лактозы.
• Детский возрастдо 18 лет.
• Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью:

Масса тела менее 60 кг.

Пожилой возраст 75 лет или старше.

Одновременный прием препаратов, которые увеличивают риск кровотечений, включая непрямые антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фибринолитики.

Предрасположенность к кровотечениям (например, вследствие недавней травмы, недавней хирургической операции, недавнего или повторного гастроинтестинального желудочно-кишечного кровотечения, язвы желудка, острой печеночной недостаточности или почечной недостаточности средней или тяжелой степени).

Случаи, когда пациенту назначена плановая операция и нежелателен антитромбоцитарный эффект, необходимо прекратить прием прасугрела не менее, чем за 7 дней до операции.

Дозирование

Перорально независимо от приема пищи. Первая нагрузочная доза - 60 мг, затем ежедневно по 10 мг. Одновременно с препаратом следует принимать ацетилсалициловую кислоту 75-325 мг.

Пожилые пациенты: ежедневная поддерживающая доза может быть снижена с 10 до 5 мг.

Пациенты с массой тела менее 60 кг: ежедневная поддерживающая доза должна быть снижена до 5 мг.

Побочные эффекты

• Кровотечения, которые не связаны с аортокоронарным шунтированием
• Кровотечения, связанные с аортокоронарным шунтированием
• Аллергические реакции

Взаимодействие

Нестероидные противовоспалительные препараты - риск кровотечения.

Варафарин - риск кровотечения.

Препарат может снижать эффективность препаратов, которые метаболизируются исключительно изоферментом CYP2B6 (эфавиренз, циклофосфамид).

Особые указания

Беременность и лактация

Категория FDA - B. Препарат может назначаться беременным и кормящим грудью только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный вред для ребенка.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы и/или других препаратов крови.

Особые указания

Препарат приблизительно на 19 % эффективнее работает у китайцев, японцев, корейцев по сравнению с европеоидами.

Препарат на 30-40 % эффективнее действует на лиц с массой тела менее 60 кг, поэтому требуется коррекция дозы.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура может возникнуть менее чем через 2 недели после начала приема препарата. Это серьезное заболевание, которое может привести к летальному исходу и требующее срочного лечения, включая плазмаферез. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура характеризуется тромбоцитопенией, неврологическими нарушениями, нарушением функции почек и лихорадкой.

Хирургические вмешательства

Пациентам рекомендуется сообщать врачам, в том числе стоматологам, о применении прасугрела перед назначением плановых операций и до того, как будут назначены другие препараты.

Увеличение частоты кровотечений в 3 раза и их тяжести может наблюдаться у пациентов с аортокоронарным шунтированием в течение 7 дней после отмены прасугрела.

Риск кровотечения

Пациентов с пониженным давлением, тех, кому недавно была проведена коронарная ангиопластика, пациентов с аортокоронарным шунтированием или другими хирургическими процедурами необходимо обследовать на наличие кровотечений, даже при отсутствии явных признаков.

Гиперчувствительность, включая ангионевротический отек

Сообщалось о случаях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимавших прасугрел, в том числе у пациентов с реакцией гиперчувствительности к другим тиенопиридинам в анамнезе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.