Полиэстрадиола фосфат

АТХ-классификация

L02AA Эстрогены L02AA02 Полиэстрадиола фосфат

Фармако-терапевтические группы

Эстроген

Фармдействие

Эстрогенный гормональный препарат пролонгированного действия для парентерального применения. Связывается с эстрогеновыми рецепторами органов-мишеней. Влияет на гипоталамо-гипофизарную систему по механизму "обратной связи": высвобождающийся в результате гидролиза эстрогенный гормон эстрадиол имеет постоянную высокую концентрацию в плазме и уменьшает продукцию тестостерона, снижая его концентрацию пропорционально вводимой дозе на 80-90% от исходного содержания.

Фармакокинетика

После в/м введения в организме подвергается постепенному гидролизу; биологически активные молекулы эстрадиола медленно высвобождаются, поддерживая постоянную высокую концентрацию в плазме.

Показания

У мужчин - рак предстательной железы (для паллиативной терапии далеко зашедших стадий болезни).
У женщин - эстрогенная недостаточность (заместительная терапия); климактерический синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).
С осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы. Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Дозирование

В/м (глубоко), 1 раз в 4 нед.
При раке предстательной железы разовая доза - 160-320 мг; для заместительной терапии - 40 мг. При климактерическом синдроме - 20-40 мг.
Раствор препарата следует готовить непосредственно перед введением.

Побочные эффекты

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.
У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени; у больных сахарным диабетом - гликемического профиля.
Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6 нед до операции.
Отмена лечения показана при длительной иммобилизации, появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита; повышении АД.