Пирензепин

ATC

A02BX03 Pirenzepine

EphMRA

A2B9 прочие противоязвенные препараты

ФТГ

М-холиноблокатор

Фармдействие

Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию HCl и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию HCl на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В 1 ч после приема пищи пирензепин уменьшает выделение HCl на 48% и на 30% - во 2 ч. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%, TCmax - 1.5-4 ч, T1/2 - 8-20 ч. Связь с белками плазмы - 10%. Метаболизируется в незначительной степени. Выделяется с желчью и почками.

Показания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС;
стрессовые язвы ЖКТ;
хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит;
синдром Золлингера-Эллисона;
кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
С осторожностью. Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Дозирование

Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг.
В/в или в/м: при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой оболочки желудка и/или 12-перстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием; при синдроме Золлингера-Эллисона - по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе NaCl, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.

Побочные эффекты

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.

Особые указания

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения.