Пазопаниб

ATC
L01XE11Pazopanib
EphMRA
L1Hингибиторы протеинкиназы
ФТГ
Противоопухолевое средство - протеинтирозинкиназы ингибитор
Входит в перечни
ЖНВЛП

Фармдействие

Связывается с рецепторами эндотелиального факторов роста сосудов, стволовых клеток и тромбоцитов, ингибирует тирозинкиназы рецепторов к VEGF-1, VEGF-2, VEGF-3; PDGF-α и PDGF-β. Также ингибирует тирозинкиназы рецепторов факторов роста фибробластов, интрерлейкина-2, цитокинина, трансмембранного гликопротеинового рецептора тирозинкиназы и лейкоцитспецифической протеин-тирокиназы. Период диссоциации 50% лиганда из лиганд-рецепторного комплекса продолжается в течение 300 минут.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 30 ч. Элиминация кишечником - 27% в неизмененном виде. 2% от принятой дозы - почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания

Применяется для лечения распространенного почечно-клеточного рака, распространенной саркомы мягких тканей у больных после курса химиотерапии.

Противопоказания

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Дозирование

Внутрь за 1 час до приема пищи, либо спустя 2 часа после приема пищи, по 800 мг 2 раз/сут.

Высшая суточная доза: 800 мг.

Высшая разовая доза: 800 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, преходящее нарушение мозгового кровообращения, редко - ишемический инсульт.

Дыхательная система: диспноэ, кашель, пневмотракс, дисфония.

Система кроветворения: нейроцитопения, тромбоцитопения.

Свертывающая система крови: носовые кровотечения, тромбоэмболические осложнения, желудочно-кишечные кровотечения.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, инфаркт миокарда, редко - желудочковая тахикардия.

Пищеварительная система: боли в животе, диспепсические расстройства, диарея, стоматит.

Костно-мышечная система: миалгия, оссалгия.

Дерматологические реакции: алопеция, депигментация волос, сухость кожи, поражение ногтей, эксфолиативная сыпь.

Органы чувств: снижение остроты зрения.

Мочевыделительная система: протеинурия.

Аллергические реакции.

Взаимодействие

При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием больных, с целью предупреждения нежелательных побочных реакций.

Особые указания

С осторожностью

Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести.

Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Применение препарата противопоказано при беременности и лактации.
Особые указания

При первых симптомах диареи рекомендуется прием противодиарейных средств.

Перед лечением и затем ежемесячно проводится мониторинг активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, содержания билирубина. При необходимости производится коррекция дозы пазопаниба.

Список торговых наименований

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.