Палоносетрон
Фармдействие
Обладает высокой антагонистической активностью в отношении серотониновых рецепторов. Подавляет рвотный рефлекс за счет блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.
Предупреждает и устраняет рвоту, провоцируемую химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов.
Объем распределения в тканях составляет 6,9-7,9 л/кг. Связь с белками плазмы составляет 62%.
Элиминация почками, около 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.
После однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.
После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).
Показания
Применяется с целью предупреждения и устранения рвоты, вызванной цитостатической радио- или химиотерапией.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
II-III триместр беременности.
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Дозирование
Внутривенно медленно (в течение 30 мин) по 0,25 мг за 30 мин до начала химиотерапии.
Высшая суточная доза: 0,25 мг.
Высшая разовая доза: 0,25 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, эйфория, периферическая сенсорная нейропатия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система: анорексия, запор, метеоризм, икота.
Костно-мышечная система: артралгия.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь.
Органы чувств: повышенная чувствительность глаз, амблиопия, диплопия, шум в ушах.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания
Во время приема препарата пациентам следует воздержаться от работы с движущимися механизмами и вождения автомобиля.
Список торговых наименований
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
