Палиперидон

EphMRA
N5A1атипичные нейролептики
ФТГ
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Входит в перечни
ЖНВЛПОНЛС

Фармдействие

Палиперидон - это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также β1- и β2-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (−)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину способствует уменьшению экстрапирамидных побочных эффектов и расширению терапевтического воздействия препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика:

После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте до 28%. После внутримышечного введения вследствие низкой растворимости в воде медленно всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 13-14 сут после внутримышечной инъекции и спустя 24 ч - после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 74%.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 23 ч. Элиминация почками (80%) и с фекалиями (20%), в неизмененном виде - около 56%.

Показания

Применяется для лечения шизофрении и с целью профилактики рецидивов шизофрении.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Дозирование

Внутрь утром по 3-12 мг/сут.

Внутримышечно (в дельтовидную мышцу): 150 мг в первый день и 100 мг через 1 неделю, затем по 75 мг ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу.

Высшая суточная доза: 12 мг внутрь и 150 мг для внутримышечного введения.

Высшая разовая доза: 12 мг внутрь и 150 мг для внутримышечного введения.

Побочные эффекты

Общие реакции: гриппоподобный синдром интоксикации, чувство тяжести в голове, головокружение, вздутие живота, тепловой удар.

Центральная и периферическая нервная система: бессонница ночью и сонливость днём, тремор, головокружение, суицидальные наклонности, нервозность, изменение либидо (повышение или понижение), "синдром беспокойных ног", замедление мысленной деятельности. Редко - бред, навязчивые мысли, угнетение сознания.

Система кровообращения: ортостатическая гипотензия, аритмия, вазовагальный синдром, тромбофлебит.

Дыхательная система: одышка, пневмония, икота.

Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, кариес, отек языка, недержание стула.

Органы чувств: боль и шум в ушах, синдром "сухого глаза", потеря или извращение вкуса, фотофобия.

Костно-мышечная система: миалгия, судорожный синдром, миастения.

Дерматологические реакции: крапивница, сухость кожи, гипергидроз, алопеция, себорея.

Мочевыделительная система: недержание мочи, цистит, болезненная эрекция.

Аллергические реакции.

Взаимодействие

Потенцирует действие α1-адреноблокаторов, повышается риск ортостатической гипотензии.

При лечении препаратом прием алкоголя усиливает угнетение центральной нервной системы.

При взаимодействии с антихолинергическими средствами повышается риск развития гипертермии.

Повышается риск токсических эффектов при одновременном применении с интраконазолом, кетоназолом, флуоксетином, пароксетином.

Индукторы CYP3A4 (карбамазепин) снижают эффективность лечения палиперидоном, что требует увеличить дозировку вдвое.

Особые указания

С осторожностью:

Применять с осторожностью при следующих заболеваниях: ИБС, постинфарктных состояниях, нарушениях проводимости миокарда, артериальной гипотензии, эпилепсии, сахарном диабете, ожирении. Требуется корректировка дозы при физических нагрузках, связанных с повышенным потоотделением (дегидратация).

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Передозировка:

Симтомы: ортостатический коллапс, астения, тахикардия, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания:

При лечении палиперидоном необходимо производить мониторинг уровня глюкозы в крови, проводить проверку состояния глазного дна и сухожильных рефлексов.

Лицам, принимающим препарат в амбулаторном режиме, запрещается водить автомобиль и работать на производстве с движущимися механизмами.

Список торговых наименований