Наратриптан

АТХ-классификация

N02CC02 Наратриптан

Фармако-терапевтические группы

Противомигренозное средство

Фармдействие

Селективный агонист 5-HT1-серотониновых рецепторов, оказывает вазоконстрикторное действие. Обладает высоким сродством к 5-HT1B- и 5-HT1D-серотониновым рецепторам, расположенным во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке), суживает внутричерепные кровеносные сосуды. Вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани; подавляет активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов). Быстро (в течение 1 ч) и эффективно устраняет приступы мигрени. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в т.ч. в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобий. Оптимальные результаты отмечаются при приеме 2.5 мг.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая; TCmax - 2-3 ч, Cmax у женщин - 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл), у мужчин - 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при пероральном приеме у женщин - 74%, у мужчин - 63%. Объем распределения - 170 л, связь с белками плазмы - 29%, T1/2 - 6 ч. Проникает через ГЭБ. Подвергается метаболизму в печени под действием цитохрома P450 с образованием неактивных метаболитов. Средний клиренс после в/в введения у мужчин - 470 мл/мин, у женщин - 380 мл/мин; почечный клиренс - 220 мл/мин. У здоровых людей пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых; AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%; у пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%. Выводится почками - 50% (в неизмененном виде), в виде неактивных метаболитов - 30%.

Показания

Мигрень (купирование приступов с аурой или без нее).
Мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), возраст до 18 лет, тяжелая почечная недостаточность (КК 15 мл/мин), печеночная недостаточность, ИБС, инфаркт миокарда, состояние после инсульта, преходящее нарушение мозгового кровообращения, неконтролируемая артериальная гипертензия, заболевания периферических сосудов (синдром "перемежающейся" хромоты); мигрень (гемиплегическая, базилярная, офтальмоплегическая).
С осторожностью. Беременность, период лактации, пожилой возраст (старше 65 лет).

Дозирование

Внутрь, не разжевывая, запивая водой. Взрослым 18-65 лет - 2.5 мг; если после первоначального уменьшения выраженности симптомов они появляются вновь, то с интервалом не менее 4 ч может быть назначена повторная доза. Максимальная суточная доза - 5 мг. Если симптомы мигрени не купируются после приема первой дозы, то повторный прием для купирования этого приступа не рекомендуется. Для профилактики менструальной мигрени - 2.5 мг 1 раз в сут в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации. При почечной и печеночной недостаточности суточная доза - 2.5 мг.

Побочные эффекты

Болевой синдром различной локализации; парестезии, тяжесть или сдавление (в горле и области шеи, в грудной клетке, эпигастрии); тошнота, рвота, парестезии, головокружение, сонливость, слабость, нарушения периферического кровообращения.
Передозировка. Симптомы: повышение АД, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений.

Взаимодействие

Несовместим (повышение вероятности развития побочных эффектов) с препаратами эрготамина и его производными, с др. противомигренозными ЛС с аналогичным механизмом действия (интервал между приемом - 24 ч). Усиливает эффект седативных ЛС.

Особые указания

Применяют в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Перед началом лечения необходимо исключить заболевания ССС (у женщин в постклимактерическом периоде, мужчин старше 40 лет).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.