Антидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина, повышает их содержание в ЦНС. Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет повышенную утомляемость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Действие проявляется к концу 1 нед лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная после перорального приема. TCmax - через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения - 1.2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 80%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1.2 л/кг. Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится почками, общий клиренс - 333-833.3 мл/мин, T1/2 - 1-4 ч.
Депрессия различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические),
социофобия.
Гиперчувствительность; острые состояния, сопровождающиеся "спутанностью" сознания; возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью. Тиреотоксикоз.
Внутрь, сразу после еды. Начальная доза - 300 мг/сут за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приеме ЛС, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 30-50% от средней терапевтической.
Социофобии: по 600 мг/сут в 2 приема, начальная доза - 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут. Прием по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, запоры или диарея, ощущение тяжести в желудке. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Прочие: гипергидроз.
Усиливает и удлиняет действие адреностимуляторов, опиатов и ибупрофена.
Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона. Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС).
Лечение трициклическими и др. антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида.
Не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола.
Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм.
Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС. Одновременный прием селегилина противопоказан.
У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических ЛС). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина) возможно существенное повышение АД.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.