Мочевина

АТХ-классификация

D02AE Препараты мочевины D11AX Прочие препараты, применяемые в дерматологии

Фармако-терапевтические группы

Кератолитическое средство

Фармдействие

Осмотический диуретик. Создает повышенное осмотическое давление в почечных канальцах, вызывая значительный диурез; не подвергается обменным процессам, фильтруется в большом количестве (50-60%) через клубочки без обратного всасывания. Оказывает дегидратирующее действие, предупреждая и уменьшая отек мозга и токсический отек легких; снижает внутриглазное и внутричерепное давление. Повышая осмотическое давление, способствует активному поступлению в кровяное русло жидкости из тканей и органов (в т.ч. из полостей и тканей мозга и глаза); через ГЭБ и в ткани глаза проникает плохо, т.о. создается значительная разница между осмотическим давлением крови, с одной стороны, и СМЖ и жидкостей глаза - с др. Гипотензивное действие в отношении внутричерепного и внутриглазного давления непосредственно не связано с диуретическим эффектом; предполагают, что основную роль играют центральные механизмы (влияние гипертонического раствора на осморецептивные поля в гипоталамусе). Водные растворы имеют нейтральную реакцию. При местном применении (орошения, промывания, влажные повязки) происходит ускоренное заживление и очищение ран от некротических масс. При в/в введении эффект наступает через 15-30 мин, достигает максимума через 1-1.5 ч, длительность действия - 6-14 ч. При пероральном приеме дегидратирующее влияние на мозговую ткань проявляется через несколько часов. При местном применении оказывает кератолитическое действие.

Фармакокинетика

TCmax - 1-2 ч. Распределяется во внутриклеточной и внеклеточной жидкости, включая лимфу, желчь, СМЖ и кровь, приблизительно в равных концентрациях. Проникает через плаценту, в ткани глаза, в грудное молоко. Частично метаболизируется в ЖКТ путем гидролиза с образованием аммиака и углекислого газа, которые ресинтезируются в мочевину. T1/2 - 1.17 ч.

Показания

Отек мозга (профилактика и лечение);
глаукома (острый приступ);
предоперационная подготовка больных с высоким внутриглазным давлением.

Противопоказания

Гиперчувствительность, дегидратация, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, отек мозга на фоне геморрагического инсульта (возможно повторное кровотечение).
С осторожностью. ХСН, почечная/печеночная недостаточность, гиповолемия.
Категория действия на плод. C

Дозирование

В/в капельно, 0.5-1.5 г/кг, со скоростью 40-60-80 кап/мин; для достижения быстрого и максимального эффекта скорость введения - 80-120 кап/мин. Повторно вводят с промежутком 12-24 ч (не более 2-3 раз). Применяют 30% раствор, приготовленный на 10% растворе декстрозы. Раствор готовят непосредственно перед введением, в асептических условиях (при хранении разлагается, продукты разложения вызывает гемолиз).

Побочные эффекты

Тошнота, изжога, рвота; при парентеральном введении - жажда, сухость во рту, повышение АД, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, сердцебиение, лихорадка, нарушение электролитного баланса, субдуральное или субарахноидальное кровотечение, тромбоз вен, флебит в месте введения. В первые часы после введения - кратковременное повышение концентрации остаточного азота в крови.

Взаимодействие

Повышает выведение почками Li+. Др. диуретики, включая ингибиторы карбоангидразы, могут снижать эффект (необходимость коррекции дозы).

Особые указания

Растворение мочевины происходит с поглощением тепла (раствор охлаждается); перед введением раствор выдерживают, пока его температура не достигнет комнатной.
Для предупреждения нарушения водного баланса в первые 24 ч после введения проводят в/в капельную инфузию 500-800 мл 0.9% раствора NaCl или декстрозы, с добавлением 0.2-0.3 г аскорбиновой кислоты, 0.1-0.15 г тиамина.
Больным, находящимся в бессознательном состоянии или во время общей анестезии, проводят катетеризацию мочевого пузыря. При в/в введении следует избегать попадания раствора под кожу во избежание раздражения и некроза тканей.
Возможно применение при СН (только в комбинации с петлевыми диуретиками) и при гипертоническом кризе с энцефалопатией. В период лечения необходим контроль АД, электролитов, функции почек, концентрации азота мочевины.