Осмотический диуретик. Создает повышенное осмотическое давление в почечных канальцах, вызывая значительный диурез; не подвергается обменным процессам, фильтруется в большом количестве (50-60%) через клубочки без обратного всасывания. Оказывает дегидратирующее действие, предупреждая и уменьшая отек мозга и токсический отек легких; снижает внутриглазное и внутричерепное давление. Повышая осмотическое давление, способствует активному поступлению в кровяное русло жидкости из тканей и органов (в т.ч. из полостей и тканей мозга и глаза); через ГЭБ и в ткани глаза проникает плохо, т.о. создается значительная разница между осмотическим давлением крови, с одной стороны, и СМЖ и жидкостей глаза - с др. Гипотензивное действие в отношении внутричерепного и внутриглазного давления непосредственно не связано с диуретическим эффектом; предполагают, что основную роль играют центральные механизмы (влияние гипертонического раствора на осморецептивные поля в гипоталамусе). Водные растворы имеют нейтральную реакцию. При местном применении (орошения, промывания, влажные повязки) происходит ускоренное заживление и очищение ран от некротических масс. При в/в введении эффект наступает через 15-30 мин, достигает максимума через 1-1.5 ч, длительность действия - 6-14 ч. При пероральном приеме дегидратирующее влияние на мозговую ткань проявляется через несколько часов. При местном применении оказывает кератолитическое действие.
Фармакокинетика
TCmax - 1-2 ч. Распределяется во внутриклеточной и внеклеточной жидкости, включая лимфу, желчь, СМЖ и кровь, приблизительно в равных концентрациях. Проникает через плаценту, в ткани глаза, в грудное молоко. Частично метаболизируется в ЖКТ путем гидролиза с образованием аммиака и углекислого газа, которые ресинтезируются в мочевину. T1/2 - 1.17 ч.
Отек мозга (профилактика и лечение);
глаукома (острый приступ);
предоперационная подготовка больных с высоким внутриглазным давлением.
Гиперчувствительность, дегидратация, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, отек мозга на фоне геморрагического инсульта (возможно повторное кровотечение).
С осторожностью. ХСН, почечная/печеночная недостаточность, гиповолемия.
Категория действия на плод. C
В/в капельно, 0.5-1.5 г/кг, со скоростью 40-60-80 кап/мин; для достижения быстрого и максимального эффекта скорость введения - 80-120 кап/мин. Повторно вводят с промежутком 12-24 ч (не более 2-3 раз). Применяют 30% раствор, приготовленный на 10% растворе декстрозы. Раствор готовят непосредственно перед введением, в асептических условиях (при хранении разлагается, продукты разложения вызывает гемолиз).
Тошнота, изжога, рвота; при парентеральном введении - жажда, сухость во рту, повышение АД, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, сердцебиение, лихорадка, нарушение электролитного баланса, субдуральное или субарахноидальное кровотечение, тромбоз вен, флебит в месте введения. В первые часы после введения - кратковременное повышение концентрации остаточного азота в крови.
Повышает выведение почками Li+. Др. диуретики, включая ингибиторы карбоангидразы, могут снижать эффект (необходимость коррекции дозы).
Растворение мочевины происходит с поглощением тепла (раствор охлаждается); перед введением раствор выдерживают, пока его температура не достигнет комнатной.
Для предупреждения нарушения водного баланса в первые 24 ч после введения проводят в/в капельную инфузию 500-800 мл 0.9% раствора NaCl или декстрозы, с добавлением 0.2-0.3 г аскорбиновой кислоты, 0.1-0.15 г тиамина.
Больным, находящимся в бессознательном состоянии или во время общей анестезии, проводят катетеризацию мочевого пузыря. При в/в введении следует избегать попадания раствора под кожу во избежание раздражения и некроза тканей.
Возможно применение при СН (только в комбинации с петлевыми диуретиками) и при гипертоническом кризе с энцефалопатией. В период лечения необходим контроль АД, электролитов, функции почек, концентрации азота мочевины.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.