Миансерин

ATC

N06AX03 Mianserin

EphMRA

N6A9 прочие антидепрессанты

ФТГ

Антидепрессант

Фармдействие

Миансерин блокирует альфа2-адренорецепторы и 5-HT2 рецепторы. Холинолитической активности миансерин не проявляет. Миансерин потенцирует в головном мозге адренергическую передачу, поскольку оказывает стимулирующее действие на высвобождение в синаптическую щель медиатора из-за блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов.

После приема внутрь миансерин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, из-за эффектов «первого прохождения» через различные (печень, слизистая оболочка кишечника) биохимически активные ткани биодоступность миансерина низкая и составляет 20%. При приеме внутрь 15 мг максимальная концентрация равна 6 – 19 нг/мл и достигается через 2 – 4 часа. С белками плазмы миансерин связывается на 96%. При ежедневном приеме в крови равновесная концентрация достигается через 6 суток. В печени препарат метаболизируется путем окисления и деметилирования с дальнейшей конъюгацией метаболитов. Период полувыведения миансерина составляет 21 – 61 час (примерно в среднем 32 часа). Выводится миансерин (частично в виде метаболитов) почками на 70% и кишечником на 8 - 28%.

Показания

Депрессивные состояния различного происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функционального состояния печени, маниакальный синдром, острый период инфаркта миокарда, период лактации, беременность, возраст до 18 лет.

Дозирование

Миансерин принимается внутрь, запивая водой и не разжевывая, лучше на ночь, но можно в несколько приемов. Начальная доза составляет 30 мг, эффективные дозы равны 30 – 90 мг в сутки (оптимально — 60 мг), для пациентов пожилого возраста — 30 мг в сутки с постепенным повышением дозы под наблюдением врача.

При развитии судорожных реакций, гипоманиакальных состояний, появлений желтухи терапию миансерином необходимо отменить. Стоит избегать совместного использования миансерина с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 недель после окончании курса терапии данными препаратами. Необходимо воздержаться от потенциально опасных и активных видов деятельности, которые требуют повышенной быстроты реакций и внимания, и вождения автомобиля, а также от приема алкоголя. Необходим тщательный контроль больных с узкоугольной глаукомой, почечной, сердечной, печеночной недостаточностью и с подозрением на гипертрофию простаты. При развитии лихорадки, стоматита, фарингита или прочих инфекционных болезней обязателен анализ крови.

Побочные эффекты

Нервная система: сонливость (в первые дни терапии), судороги, гипоманиакальные состояния;
кровь и система кровообращения: изменение клеточного состава крови (агранулоцитоз и обратимая лейкопения), артериальная гипотензия;
прочие: желтуха, нарушение функционального состояния печени, отеки, артрит, гинекомастия, артралгия.

Взаимодействие

Миансерин несовместим с ингибиторами МАО (после них необходим интервал в 2 недели), усиливает эффекты гипотензивных препаратов, депримирующее воздействие алкоголя, ослабляет эффекты антиконвульсантов.
Передозировка
При передозировке миансерином развиваются аритмия, длительный седативный эффект, выраженная артериальная гипотензия, судороги, угнетение дыхания. Специфического антидота нет. Необходимо: промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование миансерина противопоказано при беременности и в период лактации.