Мегестрол

АТХ-классификация

G03DB02 Мегэстрол L02AB01 Мегэстрол

Фармако-терапевтические группы

Противоопухолевое средство - гестаген

Фармдействие

Гестаген, обладает противоопухолевым действием, которое объясняется наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз, местным влиянием на эндометрий, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим воздействием на гормоночувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастазировании может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. TCmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) - 2-3 ч. T1/2 - 2-3 дня. Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Выводится почками (50-70%), кишечником (30%), частично - через дыхательные пути.

Показания

Паллиативное лечение поздних стадий злокачественных опухолей:
рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде),
рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий),
рак яичников, предстательной железы.
Кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом,
кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в качестве диагностического теста на беременность, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Тромбофлебит (в анамнезе).

Дозирование

Внутрь, кратность приема - 4 раза в день. При раке молочной железы - по 160 мг/сут, при раке эндометрия - 40-320 мг/сут, анорексии и кахексии - 400-800 мг/сут. Для решения вопроса об эффективности и целесообразности продолжения терапии необходимо проводить непрерывное лечение в течение не менее 2 мес.

Побочные эффекты

Увеличение массы тела, тромбоэмболическая пневмония, тошнота, рвота, отеки, одышка, гипергликемия, алопеция, повышение АД, синдром канала запястья, сыпь, метроррагия, гиперемия в месте опухоли. Синдром Иценко-Кушинга, боль в животе, боли в грудной клетке, запоры, сухость во рту, гепатомегалия, КМП, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, гипофизарно-надпочечниковые нарушения.

Особые указания

Не должен использоваться вместо хирургического, химиотерапевтического или лучевого лечения. Не используют в качестве теста на беременность.
Решать вопрос о терапии при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.