Левомепромазин

АТХ-классификация

N05AA02 Левомепромазин

Фармако-терапевтические группы

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Входит в перечни

ЖНВЛП ОНЛС

Фармдействие

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, гипотензивное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. TCmax при приеме внутрь - 1-3 ч, при в/м введении - 0.5-1.5 ч. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием активного метаболита N-дезметиломоно-метотримепразина (в дальнейшем превращается в моносульфоксид). T1/2 - 15-78 ч. Выводится (в т.ч. метаболиты) - почками и с желчью.

Показания

Психомоторное возбуждение (сопровождающееся страхом, тревогой, гневом),
психозы,
параноидально-галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делириозный психоз),
эпилепсия,
олигофрения,
ажитированные депрессии (в качестве вспомогательного средства),
неврозы,
бессонница,
премедикация (усиление действия анальгетиков, антигистаминных ЛС и средств для общей анестезии);
болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.),
зудящие дерматозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, желтуха, угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения), артериальная гипотензия, декомпенсированная ХСН, беременность, период лактации; закрытоугольная глаукома; паркинсонизм, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными.
С осторожностью. Эпилепсия.

Дозирование

Внутрь, в/м, в/в струйно, в/в капельно (на 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы).
При психозах и выраженном возбуждении начинают с парентерального введения 25-75 мг, увеличивая при необходимости до 200-250 мг при в/м введении и до 75-100 мг - при в/в введении. Затем переводят больных на прием препарата внутрь, по 50-100 мг/сут (при необходимости - до 400 мг).
При умеренно выраженных психопатиях - внутрь, за 2-4 приема, начиная с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозу до 200-300 мг/сут, после достижения эффекта осуществляют постепенное снижение до поддерживающих доз - 25-100 мг.
Для купирования острого алкогольного психоза - в/в 50-75 мг. По показаниям - в/м, 100-150 мг в течение 5-7 дней. Максимальная суточная доза -400 мг. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима. При неврозах - внутрь, 12.5-50 мг.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запоры, нарушение функции печени.
Со стороны кроветворной системы: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз).
Прочие: аллергические реакции, дисменорея, масталгия, атропиноподобные эффекты (у новорожденных).
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).
Передозировка. Симптомы: эпилептический синдром, кома.
Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (усиление возбуждения ЦНС), гипотензивными ЛС (ортостатическая гипотензия). Усиливает седативное и м-холиноблокирующее действие бензодиазепинов, снотворных, анальгетиков, общих анестетиков и трициклических антидепрессантов. Снижает эффективность леводопы.
Антацидные ЛС снижают всасываемость в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных ЛС). ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

Пожилым больным можно назначать только при систематическом контроле АД.
При парентеральном введении рекомендуется менять место инъекции из-за возможности местной реакции тканей на введение. Для предупреждения коллапса в течение 30 мин после инъекции обязательно горизонтальное положение.
Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и исследование функции печени, в период приема препарата не допустимо употребление этанола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.