Левамизол

АТХ-классификация

P02CE01 Левамизол

Фармако-терапевтические группы

Антигельминтное средство

Входит в перечни

ЖНВЛП

Фармдействие

Вызывает деполяризацию мембраны мышц гельминтов, блокирует сукцинатдегидрогеназу, угнетает фумаратредуктазу, нарушая течение биоэнергетических процессов гельминтов. Обладает иммуномодулирующим действием: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает T-клеточный ответ, активируя T-лимфоциты, стимулирует их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax - 0.13 мкг/мл, TCmax - 1.5-2 ч. T1/2 - 3-4 ч, метаболитов - 16 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (p-гидроксилевамизол и производные глюкуроновой кислоты), которые выводятся преимущественно почками (70%) в течение 3 дней. Около 5% выводится с мочой, 0.2% - с калом. Почками выводится 12% - в виде глюкуронида-p-гидроксилевамизола и 5% - в неизмененном виде.

Показания

Лечение инфекций, вызванных Ascaris lumbricoides, Necator americanus, Ancylostoma duodenale.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (для таблеток 150 мг).

Дозирование

Внутрь, во время еды, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.
Гельминтозы: однократно, взрослым 150 мг, детям - из расчета 2.5 мг/кг: до 3 лет (масса тела менее 10 кг) - 25 мг, 3-6 лет (10-20 кг) - 25-50 мг, 6-10 лет (20-30 кг) - 50-75 мг, 10-14 лет (30-40 кг) - 75-100 мг. При необходимости - повторный курс через 1-2 нед.

Побочные эффекты

Головная боль, бессонница, головокружение, сердцебиение, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, судороги; редко - энцефалопатия (через 2-5 нед после лечения, в большинстве случаев - обратимая) - причинная связь с приемом препарата не установлена. При продолжительном приеме больших доз - лейкопения, агранулоцитоз.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, летаргия, головокружение, судороги, диарея, спутанность сознания (при приеме более 600 мг).
Лечение: промывание желудка на раннем этапе, контроль жизненно важных функций, поддерживающая терапия. При развитии антихолинергических эффектов - атропин.

Взаимодействие

Несовместим с липофильными соединениями (тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хеноподиум, хлороформ, эфир диэтиловый) - риск усиления токсичности, этанолом (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций).
Гематотоксичные ЛС - повышение риска гематотоксичности. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов.

Особые указания

Прием слабительных ЛС и соблюдение специальной диеты не требуется.
Не рекомендуется прием этанола во время лечения и в течение 24 ч после (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций). Не известно, проникает ли препарат в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отменить грудное вскармливание. Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, ввиду возможного головокружения.