Кодеин + Парацетамол

АТХ-классификация

N02AJ06 Кодеин и парацетамол N02AA59 Кодеин в комбинации с другими средствами, исключая психолептики

Фармако-терапевтические группы

Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее опиоидное средство+анальгезирующее ненаркотическое средство)

Фармдействие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Продолжительность анальгезирующего действия - 4 ч, противокашлевого - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Кодеин после приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы - 30%. TCmax - через 2-4 ч. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; 10% путем деметилирования переходит в морфин. Выводится почками (5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его конъюгатов). T1/2 - 2.5-4 ч. Парацетамол хорошо и полно абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками плазмы - 15%. TCmax - 20-30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой дозы обнаруживается в материнском молоке. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъгации с глюкуроновой и серной кислотой с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается T1/2. Выводится почками в виде метаболитов и 3% - в неизмененном виде.

Показания

Болевой синдром легкой и умеренной степени выраженности (мигрень, головная и зубная боль, невралгия, корешковый синдром, артралгия, травмы опорно-двигательного аппарата).
Простудные заболевания, грипп (в качестве жаропонижающего и противокашлевого ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная почечная/печеночная недостаточность, нарушение гемопоэза, генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, легочная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Дозирование

Внутрь, по 1-2 таблетки каждые 4 ч, но не более 8 таблеток в сутки.
В качестве жаропонижающего ЛС не рекомендуется прием без консультации врача более 3 сут, а в качестве анальгезирующего - более 5 сут.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), очень редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия и нарушения функции печени и почек.
При длительном применении в высоких дозах - развитие лекарственной зависимости.
Передозировка. Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, гемолитическая анемия, цианоз, бронхоспазм. Может ускорить развитие тяжелой дыхательной недостаточности. При применении парацетамола в высоких дозах (более 10 г/сут) или при продолжительном приеме по 3-4 г/сут возникают некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N-ацетил-р-бензохинон, который является причиной поражения печени.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь.

Взаимодействие

Усиливает действие антиагрегантов, что может привести к появлению побочных реакций.
Кодеин усиливает действие этанола на психомоторную функцию. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, противоэпилетические ЛС, рифампицин и этанол) повышают риск развития гепатотоксичности.
Одновременный прием с ингибиторами МАО вызывает атаксию, гипотонию, парестезии, нарушение аккомодации.
ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают седативный эффект и угнетающее действие на дыхательный центр.
Пероральные контрацептивные ЛС на 20-30% снижают скорость метаболизма парацетамола.

Особые указания

Избегать совместного приема с др. ЛС, содержащими парацетамол, а также с отхаркивающими препаратами. Не следует превышать рекомендованную дозу.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.