Карбоцистеин

АТХ-классификация

R05CB03 Карбоцистеин

Фармако-терапевтические группы

Отхаркивающее муколитическое средство

Фармдействие

Муколитическое и отхаркивающее средство, действие которого обусловлено активацией сиаловой трансферазы (фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов). Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета: уменьшает количество нейтральных гликопептидов, увеличивает количество гидроксисиалогликопептидов. Снижает вязкость бронхиального секрета и отделяемого из придаточных пазух носа, облегчает отхождение мокроты и слизи, уменьшает кашель. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, снижает число бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах и как следствие уменьшает выработку слизи. Восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс. Лизиновая соль карбоцистеина является нейтральным соединением (pH 6.8), хорошо растворима в воде и поэтому не раздражает слизистую оболочку желудка, что позволяет назначать суточную дозу за один прием. Такой режим дозирования обеспечивает продление фармакодинамической активности в течение 8 дней после окончания приема препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и практически полная. Биодоступность - низкая (менее 10% от принятой дозы). TCmax в крови и в слизистой оболочке - 1.5-2 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в крови в течение 8 ч. Дольше всего задерживается в крови, печени и среднем ухе. В высокой концентрации накапливается в бронхиальном секрете (17.5% от принятой дозы). Метаболизируется в печени (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Выводится почками (60-90% в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов). T1/2 - 2-3.15 ч. Полное выведение происходит через 3 сут.

Показания

Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь) и слизи (воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух - ринит, аденоидит, средний отит, синусит);
подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), беременность (I триместр), фенилкетонурия (для форм, содержащих в качестве подсластителя аспартам), детский возраст (до 12 лет - для гранул). Хронический гломерулонефрит (в фазе обострения), цистит - за исключением лизиновой соли карбоцистеина.
С осторожностью. Беременность (II-III триместры), период лактации, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе).

Дозирование

Внутрь (капсулы, сироп), для взрослых - 750 мг 3 раза в сутки; после достижения эффекта - 1.5 г/сут в 3-4 приема. Детям в возрасте от 1 мес до 2.5 лет - по 50 мг 2 раза в сутки, от 2.5 до 5 лет - по 100 мг 2 раза в сутки, старше 5 лет - по 200-250 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 8-10 дней.
Лизиновая соль карбоцистеина: взрослым и детям старше 12 лет (в виде гранул - растворяют в 1/2 стакана воды и хорошо перемешивают): 2.7 г однократно в сутки или 1.35 г 2-3 раза в день.
Детям (в виде сиропа) старше 5 лет - 1.35 г однократно в сутки или по 450 мг 2-3 раза в день, от 1 года до 5 лет - 675 мг однократно в сутки или по 225 мг 2-3 раза в день.
Длительность лечения зависит от характера заболевания: 4-6 дней - при остром процессе, 10-30 дней - при хроническом процессе. При однократном приеме суточной дозы возможно использование схемы: 4 дня приема, затем перерыв 8 дней (последействие).

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, гастралгия, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, слабость, недомогание, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек). Лизиновая соль карбоцистеина: редко - боль в эпигастрии, тошнота, диарея; кожная сыпь.
Передозировка. Симптомы: боли в желудке, тошнота, диарея.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Эффект ослабляется противокашлевыми ЛС и м-холиноблокирующими ЛС.
Повышает эффективность ГКС (взаимно) и антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.
Усиливает бронхолитический эффект теофиллина.

Особые указания

Лечение можно сочетать с физиотерапевтическими процедурами. При сопутствующем сахарном диабете необходимо учитывать содержание сахарозы в сиропе: 5.25 г на 1 ст.ложку в сиропе для взрослых и 3.5 г на 1 ч.ложку - в сиропе для детей. Гранулы не имеют ограничений для применения при сопутствующем сахарном диабете.