Карбенициллин

ATC

J01CA03 Carbenicillin

Фармдействие

Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 50-60%; T1/2 - 1-1.5 ч; TCmax при пероральном и парентеральном введении - около 60 мин. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, среднее ухо, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие и половые органы. Метаболизируется в печени лишь незначительная часть (около 2%). Выводится почками (62-90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проникает через плаценту и в грудное молоко (в низких концентрациях). Кислотоустойчив. Разрушается бета-лактамазами.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения):
сепсис,
перитонит,
инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей,
пневмония,
эмпиема плевры,
колиэнтерит,
менингит,
абсцесс мозга,
инфекции кожи и мягких тканей,
гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов,
инфицированные ожоги,
средний отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, ХСН, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, ХПН, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе).

Дозирование

Вводят в/м или в/в. Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей - в/в капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м, по 1-2 г каждые 6 ч.
При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей - в суточной дозе 400-500 мг/кг, в/в капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза - 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта - в/м однократно мужчинам - 2 г, женщинам - 4 г.
Детям - в/м, в дозе 50-100 мг/кг/сут и в/в капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения - каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденные массой тела до 2 кг: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем - по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели, а затем - по 75 мг/кг каждые 6 ч. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, эозинофилия,
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.
Прочие: лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз. При в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в введении - флебит.

Взаимодействие

Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков.
Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВП. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол).
Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
Определение концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические ЛС или диуретические ЛС одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате).
Концентрация Na+ в препарате составляет примерно 4.7-5.3 ммоль/г, но может достигать 6.5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления Na+ в организм у больных с ограничением его потребления.
Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением. При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.