Изофлуран

АТХ-классификация

N01AB06 Изофлуран

Фармако-терапевтические группы

Средство для ингаляционной анестезии

Фармдействие

Средство для ингаляционной общей анестезии. Вызывает быстрое наступление общей анестезии, ослабление глоточных и гортанных рефлексов, умеренную миорелаксацию. При увеличении глубины общей анестезии пропорционально снижается АД (снижается в стадии индукции, но нормализуется в хирургической фазе, дальнейшее углубление анестезии приводит к значительному снижению АД), сердечный ритм не изменяется, ослабляется самостоятельное дыхание. При глубокой общей анестезии возрастает мозговой кровоток, что может приводить к транзиторному повышению давления СМЖ. При поддерживаемом дыхании и нормальном парциальном давлении кислорода минутный объем кровообращения не зависит от глубины анестезии. Чувствительность миокарда к катехоламинам повышается незначительно. Не вызывает избыточной секреции слюнных и трахеобронхиальных желез. Глубина анестезии легко управляема. Хирургическая стадия анестезии достигается через 7-10 мин.

Фармакокинетика

Подвергается незначительному метаболизму. Быстро выделяется (в основном через дыхательные пути). В постанестетическом периоде только 0.17% принятой дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов. TСmax неорганического фтора - 4 ч, Сmax - 5 мкмоль/л. Концентрация фотра возвращается к норме в течение 24 ч.

Показания

Вводная и поддерживающая общая анестезия.
Для седации в течение 48 ч у пациентов, находящихся на ИВЛ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе).
С осторожностью. Внутричерепная гипертензия (необходима управляемая гипервентиляция), период лактации.

Дозирование

Применяют в смеси с кислородом при помощи наркозного аппарата со специальным испарителем. Концентрация вводной анестезии - 0.5 об.%, поддерживающего - 0.5-3 об.% (повышают через несколько вдохов), максимальная- 4.5 об.%. В акушерстве при родах - 0.25-1 об.%.

Побочные эффекты

Угнетение дыхания, снижение АД, аритмии. В послеоперационном периоде - озноб, тошнота, рвота, непроходимость кишечника, преходящий лейкоцитоз (даже при отсутствии хирургического стресса), гепатотоксическое действие (от преходящего повышения активности "печеночных" ферментов до гепатонекроза), злокачественная гипертермия.
Лабораторные показатели: преходящее изменение бромсульфталеинового теста, гипергликемия, гиперкреатининемия, снижение остаточного азота мочевины, гиперхолестеринемия, повышение активности ЩФ.
Передозировка. Лечение: прекращение введения изофлурана, поддержание проходимости дыхательных путей, вспомогательная или контролируемая ИВЛ с введением кислорода, поддержание функции ССС.

Взаимодействие

Усиливает действие миорелаксантов (в большей степени - недеполяризующих), в комбинации с оксидом азота снижает минимальную альвеолярную концентрацию.

Особые указания

В связи с тем, что при использовании изофлурана уровень анестезии может быстро и легко изменяться, рекомендуется использовать только тщательно откалиброванные испарители или контроль, позволяющий оценить вдыхаемую и выдыхаемую концентрацию. Степень снижения АД и угнетения дыхания могут являться показателем глубины анестезии.
Изофлуран в концентрациях до 0.75% продемонстрировал безопасность для эффективного поддержания анестезии при кесаревом сечении. Побочных реакций на применение изофлурана при кесаревом сечении не отмечено.
Может применяться у новорожденных и детей в возрасте до 2 лет с соотношением степени пользы и риска.
Первым проявлнием злокачественной гипертермии является гиперкапния, клинические симптомы включают ригидность мышц, тахикардию, тахипноэ, цианоз, аритмии и/или нестабильность АД. Лечение злокачественной гипертермии предполагает отмену препарата, в/в введение дантролена и поддерживающую симптоматическую терапию. Учитывая риск развития позднее почечной недостаточности, следует контролировать диурез. Использование средств для ингаляционного наркоза у детей вызывало в редких случаях гиперкалиемию, что приводило к развитию аритмий и смерти в послеоперационном периоде, особенно у пациентов с латентно или явно протекающими неврологическими заболеваниями (в т.ч. протекающими латентно), в т.ч. у больных миодистрофией Дюшенна. В некоторых случаях имелась связь с одновременным применением сукцинилхолина. У данных пациентов наблюдалось также значительное повышение активности КФК в сыворотке, изменение состава мочи и миоглобинурия. В отличие от злокачественной гипертермии и некоторого сходства в проявлении у подобных больных никогда не отмечалась мышечная ригидность или симптомы, связанные с гиперметаболизмом мышц. При угрозе развития подобных состояний, в особенности при выявлении у пациента латентно текущего нейромышечного заболевания, следует немедленно начать мероприятия по купированию гиперкалиемии и устойчивой аритмии. Имеются отдельные сообщения о повышении концентрации карбокси-гемоглобина при использовании галогенсодержащих средств для общей анестезии, содержащих группу CF2H, в т.ч. изофлурана. В присутствии нормально увлажненных сорбентов СО2 нарастания его концентрации не наблюдается.
При использовании изофлурана с пересушенными сорбентами СО2 (особенно содержащими калия гидроксид) описаны редкие случаи чрезмерного перегревания и/или спонтанного воспламенения в аппаратах для общей анестезии.
В случае подозрения на пересушенность сорбента СО2, его следует заменить перед применением изофлурана. При пересыхании сорбента СО2 цвет индикатора меняется не всегда, поэтому отсутствие изменений цвета индикатора нельзя считать подтверждением адекватной гидратации. Сорбенты СО2 необходимо регулярно менять независимо от цвета индикатора.