Ибупрофен + Кодеин

АТХ-классификация

N02AJ08 Кодеин и ибупрофен N02AA59 Кодеин в комбинации с другими средствами, исключая психолептики

Фармако-терапевтические группы

Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее опиоидное средство+нпвп)

Фармдействие

Средство для устранения симптомов ОРЗ и "простуды", оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противокашлевое действие. Ибупрофен - НПВП, угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления, тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления. Снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Кодеин - анальгетическое и противокашлевое опиоидное средство, алкалоид фенантренового ряда, агонист опиоидных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра на уровне моста. Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).

Фармакокинетика

Ибупрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. TCmax при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1.5-2.5 ч, в синовиальной жидкости - 2-3 ч (где создает большие концентрации, чем в плазме). Связь с белками плазмы - 90%. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2.5 ч (для ретард форм - до 12 ч). Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчью. Кодеин после приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы - 30%. TСmax - через 2-4 ч. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. 10% путем деметилирования переходит в морфин. T1/2 - 2.5-4 ч. Выводится почками (5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью.

Показания

Болевой синдром легкой и средней выраженности (зубная и головная боль, мигрень, альгодисменорея, невралгия, миалгия, ревматическая боль);
лихорадочный синдром различного генеза (в т.ч. грипп, ОРВИ).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), дыхательная недостаточность, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, беременность, период лактации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью. Беременность, период лактации; почечная и/или печеночная недостаточность, ХСН, бронхиальная астма, заболевания ЖКТ, артериальная гипотензия, травма головы, пожилой возраст.

Дозирование

Внутрь, по 1-2 таблетки каждые 4-6 ч, но не более 6 таблеток в течение суток. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3 дней терапии необходима консультация врача.

Побочные эффекты

Диспепсия (в т.ч. тошнота, запор), боли в эпигастрии, обострение язвенной болезни желудка, нарушение функции печени и/или почек; головная боль, головокружение, сонливость, слабость, брадикардия, бронхоспазм (особенно при наличии склонности к нему), угнетение дыхания, редко - затруднение мочеиспускания, изменение настроения, кожная сыпь; аллергические реакции, опиоидная зависимость (при длительной бесконтрольном применении).
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, брадикардия, сужение зрачка.
Лечение: промывание желудка, назначение специфического опиоидного антагониста - налоксона; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО, препаратами Li+, метотрексатом, пероральными антикоагулянтами, гипотензивными ЛС, АСК и др. НПВП.

Особые указания

При продолжительном (более 5 дней) применении препарата необходимы наблюдение врача, а также контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспорта).