Хлормадинон + Этинилэстрадиол

ATC

G03AA15 Хлормадинон и этинилэстрадиол G03AA Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации)

EphMRA

G3A1 монофазные с содержанием <50 mcg эстрогена

ФТГ

Контрацептивное средство комбинированное (эстроген+гестаген)

Фармдействие

Контрацептивный препарат. Уменьшает секрецию ФСГ и ЛГ, подавляет овуляцию, пролиферацию эндометрия и его секреторную трансформацию. Одновременно изменяет свойства слизи цервикального канала, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности. Хлормадинон - гестаген, обладающий антиандрогенными свойствами. Его действие основано на способности замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя т.о. эффекты эндогенных и экзогенных андрогенов. Для полного подавления овуляции ежедневно требуется 1.7 мг хлормадинона. Необходимая доза на цикл - 25 мг. Этинилэстрадиол подавляет секрецию кожных потовых желез. Он также значимо увеличивает продукцию глобулина, связывающего половые гормоны, снижая тем самым количество свободного тестостерона в плазме. Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), вызывает пролиферацию эндометрия. Нормализует менструальный цикл, снижает выраженность проявления предменструального синдрома, частоту возникновения железодефицитной анемии, дисменореи, функциональных кист яичников, эктопической беременности, злокачественных образований эндометрия и яичников, некоторых форм доброкачественных заболеваний молочных желез и воспалительных заболеваний органов малого таза.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируются. TCmax хлормадинона ацетата - 1-2 ч. T1/2 хлормадинона ацетата - 34 ч, этинилэстрадиола - 25 ч. Метаболиты хлормадинона ацетата и этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6.

Показания

Пероральная контрацепция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, венозный или артериальный тромбоз (включая факторы риска), сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, печеночная недостаточность, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или зуд во время предшествующей беременности, отосклероз со снижением слуха во время предшествующей беременности, серповидно-клеточная анемия, порфирия, гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов, молочных желез), воспалительные заболевания женских половых органов, выраженное нарушение жирового обмена, тяжелая форма артериальной гипертензии, атеросклероз, мигрень, эпилепсия, вагинальное кровотечение неясной этиологии, беременность, период лактации.
С осторожностью. Эпилепсия, рассеянный склероз, отосклероз, судорожный синдром, мигрень, ХСН, почечная недостаточность, малая хорея, сахарный диабет, заболевания печени, нарушение метаболизма жиров, аутоиммунные заболевания (включая СКВ), ожирение, артериальная гипертензия, эндометриоз, факторы риска развития венозного или артериального тромбоза, варикозная болезнь, флебит, нарушение свертывающей системы крови, мастопатия, миома матки.

Дозирование

Внутрь (предпочтительно в одно и то же время), по 1 таблетке в сутки с 1 по 21 день менструального цикла, затем делают 7-дневный перерыв (в течение этого периода должно начаться менструальноподобное кровотечение) и снова возобновляют прием таблеток из следующего блистера независимо от того, прекратилось менструальноподобное кровотечение или нет.
Таблетки выбирают соответственно маркировке по дням недели менструального цикла, проглатывают целиком
Если ранее не применялись гормональные контрацептивы (в течение предшествующего менструального цикла), прием таблеток следует начинать в первый день нормального менструального цикла (первый день менструации). Контрацептивное действие начинается с первого дня приема. Если менструация продолжается более 1 дня, первую таблетку можно принять в любой день с 1 по 5 день менструации независимо от того, прекратилось или нет кровотечение. В этом случае следует предпринять дополнительные, негормональные методы контрацепции (например презерватив) в течение первых 7 дней терапии. Если с момента начала менструации прошло более 5 дней, то рекомендуется подождать следующего менструального цикла до начала приема препарата. При переходе с др. гормональных контрацептивов, содержащих 21 активную таблетку, следует закончить прием всех таблеток из старой упаковки. Первую таблетку препарата этинилэстрадиол+хлормадинона ацетат необходимо принять на следующий день. Не следует делать перерыв в приеме таблеток, и пациентка должна не ждать наступления следующего менструального цикла.
При переходе с др. гормональных контрацептивов, содержащих 28 таблеток, первую таблетку препарата этинилэстрадиол+хлормадинона ацетат следует принять на следующий день после приема последней активной таблетки, т.е. после приема 21 активной таблетки. Не должно быть перерыва в приеме таблеток, и пациентка должна не ждать наступления следующего менструального цикла.
Женщина может перейти с мини-пили на препарат этинилэстрадиол+хлормадинона ацетат в любой день (без перерыва), с имплантата - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях в течение первых 7 дней необходимо использовать дополнительно барьерные методы контрацепции.
После аборта в I триместре беременности прием препарата начинают сразу после процедуры. Дополнительные методы контрацепции не требуются. После родов применение препарата женщинами, не кормящими грудью, может быть начато на 21-28 день послеродового периода. В этом случае дополнительных мер контрацепции предпринимать не следует. Если применение препарата в послеродовом периоде начато спустя 28 дней после родов, то необходимо предпринять дополнительные меры контрацепции в течение 7 дней. Если у женщины был половой контакт, то до начала применения препарата необходимо исключить беременность или подождать следующего менструального цикла.
В случае случайного пропуска очередной дозы следует иметь в виду, что препарат сохраняет свое контрацептивное действие, если с момента пропуска прошло менее 12 ч. Пропущенная таблетка должна быть принята сразу же, как только о ней вспомнили, а последующие таблетки должны быть приняты в обычное время. Если прошло более 12 ч после пропуска очередной дозы, то возможно снижение контрацептивного действия препарата. Необходимо немедленно принять пропущенную таблетку. Последующие таблетки должны приниматься в обычное время, однако необходимо в течение последующих 7 дней применять дополнительные (барьерные) методы контрацепции. Если в течение этих 7 дней таблетки в упаковке не закончились, то прием таблеток из следующей упаковки нужно начать сразу же после завершения таблеток в предыдущей упаковке, т.е. не следует делать перерыв между приемом таблеток из различных упаковок. Если отсутствовало менструальноподобное кровотечение после приема второй упаковки, следует исключить беременность.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, депрессивное состояние.
Со стороны ССС: повышение риска развития тромбоэмболии, повышение АД.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, поражения желчевыводящих путей, повышение риска возникновения новообразований печени и молочной железы (доброкачественных и злокачественных).
Со стороны репродуктивной системы: кровянистые выделения из влагалища, дисменорея.
Со стороны кожных покровов: хлоазма, ксеродермия, крапивница, зуд, акне, выпадение волос, себорея.
Прочие: боль в спине, мастодиния, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: при случайном приеме большого количества таблеток возможно развитие тошноты, рвоты, кровотечения из влагалища у девочек.
Лечение: симптоматическое, в редких случаях необходим контроль показателей водно-электролитного обмена и функции печени; специфического антидота нет.

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, фенилбутазон, ампициллин, тетрациклин и рифампицин) ослабляют действие.

Особые указания

Перед началом приема таблеток, а также не реже 1 раза в год при регулярном использовании данного контрацептива следует проводить тщательное медицинское обследование, позволяющее исключить возможные заболевания или состояния, входящие в список противопоказаний.
Следует иметь в виду, что препарат не предохраняет от ВИЧ- или др. инфекций, передающихся половым путем.
Пациенткам со склонностью к развитию хлоазмы следует избегать прямых солнечных лучей и УФ-излучения в течение всего периода применения контрацептива.
Пропуск приема очередной таблетки, рвота, диарея или одновременное применение др. ЛС могут вызвать снижение контрацептивной эффективности. При необходимости использования ЛС, вызывающих снижение контрацептивного эффекта, следует предпринять дополнительные негормональные (барьерные) меры контрацепции в течение всего периода лечения и 7 дней (при приеме рифампицина - 28 дней) после его окончания. На фоне приема препарата в течение первых месяцев могут возникнуть нерегулярные кровотечения из влагалища (мажущие или обильные). Они не являются показанием для дополнительного обследования и прекращения приема препарата. Если кровотечения возобновляются после нескольких циклов, следует провести обследование для исключения органической патологии.
Межменструальное кровотечение может быть показателем недостаточной контрацептивной эффективности препарата.
В первые месяцы применения препарата менструальное кровотечение может не возникнуть, что не является показателем снижения его контрацептивной эффективности. Если кровотечение не наступает после цикла, в котором не было пропущено ни одной таблетки, 7-дневный интервал не превышен, др. ЛС одновременно не принимались и не отмечены эпизоды рвоты или диареи, прием таблеток препарата этинилэстрадиол+хлормадинона ацетат может быть продолжен, т.к. наличие беременности маловероятно. Беременность следует исключить в первые 10 дней нового цикла. Если менструальное кровотечение не возникло в 2 последовательных циклах, следует выполнить контрольное обследование на наличие беременности. Следует иметь в виду, что во время гормональной контрацепции некоторые лабораторные показатели функции печени, надпочечников и щитовидной железы могут изменяться.
Имеющиеся к настоящему моменту данные свидетельствуют о том, что препарат не вызывает увеличения риска развития злокачественных новообразований у новорожденного. Тем не менее применение препарата следует прекратить в случае возникновения беременности. Применение препарата в ранние сроки беременности не является показанием к проведению медицинского аборта.
Не рекомендуется применять препарат в период лактации, поскольку он уменьшает количество вырабатываемого молока и изменяют его консистенцию. Данные об отрицательном воздействии на новорожденного отсутствуют.
Не оказывает влияния на способность управления автомобилем и др. механизмами.