Хинаголид

АТХ-классификация

G02CB04 Хинаголид

Фармако-терапевтические группы

Дофаминовых рецепторов агонист

Фармдействие

Дофаминстимулирующее средство. Селективный агонист дофаминовых D2-рецепторов. Подавляет секрецию пролактина, уменьшает повышенную секрецию гормона роста, обладает противопаркинсонической активностью, при систематическом приеме возможно обратное развитие или задержка роста пролактинсекретирующих макроаденом гипофиза. Клинический эффект пропорционален дозе, однако увеличение дозы свыше 50 мкг не сопровождается дальнейшим его усилением, а лишь удлиняет действие препарата. Значимое снижение концентрации пролактина наступает через 2 ч после приема, достигает максимума через 4-6 ч и продолжается 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Кажущийся объем распределения после разового приема - 100 л. Связь с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов - N-дезэтил- и N,N-бидезэтил-производных. Имеет эффект "первого прохождения" через печень. 95% выводится с каловыми массами и почками в виде метаболитов. T1/2 - 11-12 ч; Css достигается через 17 ч.

Показания

Гиперпролактинемия (в т.ч. идиопатическая или при микро- или макроаденоме гипофиза с галактореей, олигоменореей, аменореей, бесплодием, снижением либидо).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Психические заболевания.

Дозирование

Внутрь, по 25 мкг 1 раз в сутки, перед сном, с небольшим количеством пищи, первые 3 дня. Затем постепенно повышают дозу каждые 3 дня на 25 мкг. С 7 дня суточная доза - 75 мкг. Средняя суточная доза - 75-150 мкг. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозы до 300 мкг, которую повышают ступенчато, на 75-150 мкг с интервалами не менее 4 нед.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, острый психоз (проходящий после отмены препарата). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический коллапс. Прочие: гиперемия кожи лица, заложенность носа.
Побочные эффекты самостоятельно исчезают в процессе лечения, не требуя отмены препарата.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, снижение АД, коллапс, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, при рвоте и галлюцинациях назначают метоклопрамид.

Взаимодействие

Антипсихотические ЛС, блокирующие дофаминовые рецепторы, уменьшают действие препарата. Этанол ухудшает переносимость хинаголида.

Особые указания

Необходимо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. В первые дни лечения необходимо регулярно проводить контроль АД. Для купирования тошноты и рвоты за 1 ч до приема назначают антагонист периферических дофаминергических рецепторов - домперидон. В случае наступления беременности возможна отмена препарата с последующим тщательным наблюдением.
При прогрессировании опухолевого роста можно возобновить лечение или решить вопрос об оперативном вмешательстве. При назначении кормящим матерям учитывают то, что препарат подавляет лактацию. Опыт применения у детей отсутствует.