Гуанфацин

ATC

C02AC02 Guanfacine

EphMRA

C2A1 гипотензивные препараты центрального действия простые

ФТГ

Гипотензивное средство центрального действия

Фармдействие

Гипотензивный препарат центрального действия. Стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу, снижает ОПСС (в состоянии покоя и при нагрузке), МОК и ЧСС. Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Прием однократной дозы вызывает стимуляцию секреции СТГ (при длительном применении такой эффект отсутствует). Действие после приема разовой дозы наступает через 8-12 ч и продолжается 24 ч. После приема многократных доз максимальный терапевтический эффект развивается через 1-3 мес.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (80%). TCmax - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 70% (50% - с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 - около 17 ч (диапазон - 10-30 ч) у молодых - 13-14 ч, связь с белками плазмы - 64%. Выводится почками - 80% (40% - в неизмененном виде). При помощи диализа выводится незначительное количество препарата (2.4%).

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертензия беременных),
опиоидный абстинентный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, период лактации, пожилой возраст.
С осторожностью. AV блокада II-III ст., депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, коронарная недостаточность, облитерирующие заболевания артерий, синусовая брадикардия.
Категория действия на плод. B

Дозирование

Внутрь, в начальной дозе 0.5-1 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости дозу увеличивают через 3-4 нед на 0.5-1 мг/нед до 2 мг/сут. Максимальная суточная доза - 3 мг (обычно принимают на ночь; реже - в 2 приема). Препарат отменяется постепенно.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморочные состояния, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревожность, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, снижение аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.
Прочие: конъюнктивит (сухость, зуд и жжение в глазах), повышенное потоотделение, заложенность носа, снижение потенции и/или либидо.
Передозировка. Симптомы: нарушение сознания, коллапс.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Несовместим с трициклическими антидепрессантами, снижает эффективность периферических альфа-адреноблокаторов, адреностимуляторов.
Бета-адреноблокаторы (без внутренней СМА) повышают риск возникновения брадикардии.
Усиливает седативное действие антипсихотических ЛС (нейролептиков). Диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры повышают выраженность гипотензивного эффекта. Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект. Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.

Особые указания

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.
После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома "отмены" (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).
Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.
Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.
Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).
Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.
Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.
Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.
Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.