Гидроксипрогестерона капроат

ATC

G03DA03 Hydroxyprogesterone

EphMRA

G3D прогестогены, исключая g3a, g3f

ФТГ

Гестаген

Фармдействие

Аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного в/м введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. T1/2 - несколько минут. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания

Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела:
угрожающий и начавшийся выкидыш (профилактика и лечение),
аменорея (первичная и вторичная),
дисфункциональные маточные кровотечения.

Противопоказания

Гепатит, печеночная недостаточность, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.
С осторожностью. Заболевания ССС, артериальная гипертензия, ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.

Дозирование

В/м. С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0.125-0.25 г (1-2 мл 12.5% раствора) 1 раз в неделю. Применяют только в первой половине беременности. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных ЛС по 0.25 г, однократно, или в 2 введения.
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла: 0.0625-0.125 г (0.5-1 мл 12.5% раствора) на 20-22 день цикла.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит. Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение. Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки. Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм. Аллергические реакции. Местные реакции: болезненность в месте введения.