Формотерол

ATC

R03AC13 Formoterol

EphMRA

R3A3 бета2-адреномиметики пролонгированого действия ингаляционные

ФТГ

Бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный

Входит в перечни

ЖНВЛП ОНЛС

Фармдействие

Бета-адреностимулирующее средство, с избирательностью по отношению к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, оказывает бронхолитическое действие. Эффективен для профилактики и купирования бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином (диагностическая проба). Обладает токолитическими свойствами. Начало действия - через 1-3 мин после ингаляции, продолжительность бронхолитического эффекта - 12 ч.

Фармакокинетика

Около 90% препарата, введенного ингаляционно, может проглатываться. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 65%. TCmax - 0.5-1 ч. Связь с белками плазмы - 61-64%. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронирования. T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 70%, через кишечник - 30%. Почечный клиренс - 150 мл/мин. При ингаляционном применении быстро всасывается, TCmax - 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера - 21-37%. Биодоступность - 46%. Связь с белками плазмы - 50%. T1/2 - 8 ч.

Показания

Купирование и профилактика обратимой обструкции дыхательных путей - ХОБЛ, бронхиальная астма (включая атопическую и астму физических нагрузок).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет).
С осторожностью. Сахарный диабет, выраженная ХСН, ИБС, нарушения сердечного ритма, AV блокада III ст., удлинение интервала Q-T (Q-T скорректированный> 0.44 с), ГОКМП, тиреотоксикоз, беременность, период лактации.

Дозирование

Форадил: при бронхоспазме - однократный вдох 12 мкг, при необходимости - повторный вдох через 1 мин (последующие 2 вдоха могут быть сделаны не менее чем через 30 мин). Максимальная рекомендуемая дневная доза - 96 мкг (8 вдохов). Детям старше 5 лет - 12 мкг 2 раза в сутки.
Профилактика возникновения приступов удушья: 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день, утром и вечером; в тяжелых случаях - 2 вдоха, утром и вечером. Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой: 1-2 вдоха по 12 мкг за 15 мин до провокации. Детям старше 5 лет - 12 мкг. Капсулу следует вынимать из упаковки непосредственно перед ингаляцией.
Оксис турбухалер: взрослым - 4.5-9 мкг 1-2 раза в сутки (утром и/или на ночь). Вечернюю дозу можно принимать для предотвращения ночных приступов. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 18 мкг. Максимальная суточная доза - 36 мкг.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, нервозность, тревожность, возбуждение, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту. Со стороны костномышечной системы: иногда - тремор; редко - судороги мышц, миалгии.
Со стороны ССС: иногда - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия, снижение АД.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема.
Прочие: искажение вкусовых ощущений, гипокалиемия, периферические отеки, парадоксальный бронхоспазм. Местно - раздражение ротоглотки.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, желудочковая аритмия, снижение АД, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

ЛС, обладающие адреностимулирующей активностью, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты повышают риск развития побочных эффектов со стороны ССС.
Производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.
Хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.
Бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие.

Особые указания

Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования ингалятором. Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС.
Больным с сахарным диабетом показан контроль концентрации глюкозы в крови.
У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому им необходим регулярный контроль K+ в сыворотке крови. Возможность использования у маленьких детей зависит от индивидуальной способности ребенка правильно пользоваться ингалятором (включая технику дыхания), применяют только под наблюдением взрослого. Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.