Этосуксимид

АТХ-классификация

N03AD01 Этосуксимид

Фармако-терапевтические группы

Противоэпилептическое средство

Входит в перечни

ЖНВЛП ОНЛС

Фармдействие

Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию ГАМК в ЦНС. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную ЭЭГ активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая; биодоступность - около 100%. TCmax - 1-4 ч. Средние терапевтические концентрации - в пределах от 10 мг/л до 40 мг/л. Незначительно связывается с белками плазмы (0-5%). Метаболизируется в печени на 80%. Выводится почками - 50% в виде метаболитов. T1/2 у взрослых - 56- 60 ч, у детей - 30-36 ч. Концентрация в СМЖ соответствует концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводиться из крови при гемодиализе; в течение 4 ч выводится 39-52% принятой дозы.

Показания

Малые эпилептические припадки:
пикнолептические абсансы,
сложные или атипичные судорожные припадки;
миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);
юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Психические заболевания в анамнезе, печеночная и/ или почечная недостаточность.

Дозирование

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая водой. Суточную дозу можно делить на 2-3 приема или принимать сразу. Доза подбирается индивидуально, увеличение ее проводят постепенно. Начальная суточная доза для детей и взрослых - 5-10 мг/кг. Дозу увеличивают на 5 мг/кг каждые 4-7 дней до достижения Css (8-10 дней). Поддерживающая суточная доза для детей - 20 мг/кг, для взрослых - 15 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей - 40 мг/кг, у взрослых - 30 мг/кг. Пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо изменение дозы или интервала между приемами (выводится в ходе гемодиализа).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, запор или диарея. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, атаксия, дискинезия, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия. Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: снижение массы тела.
Передозировка. Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Карбамазепин ускоряет выведение этосуксимида из плазмы крови.
Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма. Снижает концентрацию галоперидола в плазме крови. Обычно не влияет на концентрацию др. противоэпилептических средств (в т.ч. примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови, однако в отдельных случаях концентрация дифенина в плазме крови повышается.

Особые указания

В период лечения желательно периодически определять концентрацию этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме - 300-700 мкмоль/л) с целью коррекции режима дозирования, особенно при комбинированном лечении с др. противоэпилептическими ЛС. Для выявления миелотоксического действия следует периодически производить клинический анализ крови (сначала ежемесячно, а со 2 года терапии - 1 раз в 6 мес). При снижении числа лейкоцитов менее 3500/мкл или числа гранулоцитов менее 25% необходимо снизить дозу или отменить препарат.
Больного следует информировать, что при появлении симптомов возможного миелотоксического действия этосуксимида (лихорадка, тонзиллит, повышенная кровоточивость) следует обратиться к врачу. При длительном применении препарата возможно развитие генерализованных судорожных припадков.
В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи), печени (активность "печеночных" ферментов).
В период лечения необходимо избегать употребления напитков и пищевых продуктов, содержащих этанол, а также вождения автотранспорта и занятия др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.