Энзалутамид

Группа ЛС

Противоопухолевые средства

ATC

L02BB04 Энзалутамид

EphMRA

L2B2 цитостатики антиандрогены

ФТГ

Андроген Антиандроген

Входит в перечни

ЖНВЛП

Фармдействие

Нестероидное антиандрогенное средство. Блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли простаты за счет препятствия действию эндогенных андрогенов.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов. Связь с белками плазмы составляет 84 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до 5 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью (50 % от энзалутамида).

Период полувыведения составляет 50 часов. Элиминация с фекалиями (до 62 %) и 48 % - с почками.

Показания

Применяется с целью паллиативного лечения рака простаты с метастазами.

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность, опухоль головного мозга, эпилепсия, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

Дозирование

Внутрь, запивая большим количеством воды, по 160 мг 1 раз в сутки.

Высшая суточная доза: 160 мг.

Высшая разовая доза: 160 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, слабость, депрессия, периферическая нейропатия.

Дыхательная система: одышка, гипервентиляция, инфекции дыхательных путей.

Система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, пастозность ладоней и подошв, ощущение приливов.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, снижение аппетита, кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Костно-мышечная система: боли в дистальных отделах рук и ног.

Репродуктивная система: снижение либидо, импотенция.

Органы чувств: расстройство сумеречного зрения, повышенная светочувствительность, нарушение цветового зрения, парез аккомодации.

Аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты пропранолола, лидокаина, диазепама, теофиллина, фенитоина.

Особые указания

С осторожностью

Анемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени

Особые указания

При лечении рекомендуется ношение темных очков, запрещается употребление алкоголя во избежание дисульфирамовых реакций. Не рекомендуется вождение автомобиля и работа с движущимися механизмами.