Диметинден

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов, является конкурентным антагонистом гистамина, высвобождаемого тучными клетками, блокирует не занятые им H1-гистаминовые рецепторы, в связи с чем наиболее эффективен для предупреждения аллергических реакций немедленного типа (или их усиления в связи с высвобождением новых порций гистамина). Блокирует также эффекты др. медиаторов (серотонин, брадикинин), участвующих в патогенезе аллергических реакций. Значительно снижает повышенную проницаемость капилляров. Обладает слабым антихолинергическим и седативным эффектом. После приема внутрь таблетки пролонгированного действия начало эффекта - через 30 мин; продолжительность действия - 8-12 ч. При местном применении (гель) начало действия - через несколько минут, максимальный эффект - через 2-4 ч.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Однако за счет пресистемного метаболизма биодоступность - 70%. TCmax после перорального приема капель для приема внутрь - 2 ч, таблеток пролонгированного действия (2.5 мг) - 7-12 ч. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизиру-ется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования. T1/2 - 6 ч, T1/2 пролонгированной формы - 11 ч. Выводится с желчью и мочой (90% в виде метаболита и 10% в неизмененном виде). При местном применении (в виде геля) быстро проникает в кожу; системная биодоступность - 10%.

Внутрь:
аллергические заболевания (крапивница, ангионевротический отек, сенная лихорадка, аллергический ринит);
кожный зуд (экзема, зудящие дерматозы; корь, краснуха, ветряная оспа; укусы насекомых; аллергические реакции);
сывороточная болезнь (как вспомогательное ЛС);
профилактическая гипосенсибилизирующая терапия.
Местно:
зуд (зудящие дерматозы, крапивница, укусы насекомых),
солнечный ожог,
бытовые и производственные ожоги (легкой степени).

Гиперчувствительность; период новорожденности (до 1 мес), особенно недоношенные, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, бронхиальная астма, беременность (I триместр), период лактации.

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет - по 2.5 мг (1 таблетка ретард) утром и вечером или по 4 мг (капсула ретард) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях - по 2.5 мг 3 раза в сутки. Разовая доза для капель -1-2 мг (20-40 кап); кратность приема - 3 раза в сутки. Таблетки и капсулы ретард следует принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
В педиатрической практике предпочтительнее применять в форме капель. Детям старше 3 лет - 15-20 кап 3 раза в сутки; 1-3 лет - по 10-15 кап 3 раза в сутки; 1-12 мес - по 3-10 кап 3 раза в сутки.
Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки. В случаях выраженного зуда или распространенных поражений кожи рекомендуется одновременное использование пероральных форм.

Сонливость (особенно в начале лечения); головокружение, возбуждение, головная боль, тошнота, сухость во рту или глотке, отеки, кожная сыпь, спазм мышц, нарушение функции внешнего дыхания. Местно - аллергические реакции, жжение, сухость.
Передозировка. Симптомы: угнетение функций ЦНС и сонливость (преимущественно у взрослых), стимуляция функций ЦНС и антимускариновые эффекты: возбуждение, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, "приливы" крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); снижение АД, коллапс.
Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания деятельности сердечной и дыхательной систем (аналептические ЛС не должны применяться).

Усиливает действие анксиолитиков, снотворных. При одновременном употреблении этанола - замедление скорости реакций.
Трициклические антидепрессанты, антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления.
Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действия.

У детей младшего возраста может вызвать возбуждение; у детей в возрасте до 1 года - седативный эффект, сопровождающийся эпизодами ночного апноэ.
Неэффективен при зуде, связанном с холестазом. Капли не следует подвергать воздействию высокой температуры. При назначении новорожденным и грудным детям капли добавляют в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Детям, кормление которых производится с ложки, можно давать ЛС неразведенным.
Необходимо избегать длительной инсоляции участков кожи, обработанных гелем.
Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.