Диэтилстилбэстрол

АТХ-классификация

L02AA01 Диэтилстилбэстрол

Фармдействие

Эстроген, оказывает специфическое влияние на соответствующие органы (органы-мишени). В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез отмечается пролиферация эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику ЛС, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков. Устанавливая баланс между остеобластами и остеокластами, участвует в образовании и поддержании прочности костной ткани. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа- и бета-липопротеинов, уменьшает коэффициент холестерин/фосфолипиды, увеличивает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. Оказывает продолжительное действие. В больших дозах задерживает воду и Na+ в организме.

Фармакокинетика

Всасывание высокое, имеет эффект "первого прохождения". Распределяется в организме неравномерно; наибольшие концентрации создаются в молочных железах, матке, влагалище, гипоталамусе и гипофизе. Обладает высоким сродством к жировой ткани. Связь с белками плазмы - 50-80%. Метаболизируется в печени, легких и жировой ткани. Выводится в основном почками в виде метаболитов; скорость зависит от физиологического состояния (беременность, разные фазы овариально-менструального цикла), возраста и др. условий.

Показания

Рак предстательной железы,
рак грудной железы (у мужчин -паллиативное лечение неоперабельных стадий),
рак молочной железы у женщин в постменопаузе или с овариэктомией (в т.ч. осложненный метастазами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, ХПН, эстрогензависимые злокачественные новообразования молочных желез, половых органов (рак матки, миома матки, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичников) у женщин до 60 лет (в т.ч. подозреваемые), злокачественные новообразования др. органов, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса, склонность к маточным кровотечениям, тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), мастопатия.

Дозирование

При раке предстательной железы: начальная доза - 1-3 (и более) мг/сут, поддерживающая доза - 1 мг/сут.
При раке молочной железы доза составляет 15 мг/сут. Лечение сочетают с хирургическим вмешательством или лучевой терапией. Максимальная суточная доза для в/м введения при злокачественных новообразованиях - 60 мг.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, головная боль.
При длительном применении - феминизация (снижение потенции и/или либидо, набухание грудных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), повышение риска развития новообразований, дис- или аменорея, увеличение и уплотнение молочных желез, склероз яичников, метроррагия, холелитиаз, холестатическая желтуха, депрессия, хорея, изменение массы тела, отеки, аллергические реакции (кожная сыпь).

Взаимодействие

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие.
Повышает активность гиполипидемических, диуретических, антиаритмических и гипотензивных ЛС, а также антикоагулянтов; ослабляет эффекты мужских половых гормонов и тамоксифена.
Повышает активность и продолжительность действия ГКС, циклоспорина (возрастает риск гепато- и нефротоксичности), гепатотоксичность изониазида и дантролена (особенно у женщин старше 35 лет, при длительном применении, при наличии заболеваний печени в анамнезе). Диданозин, ламивудин, зальцитабин увеличивают риск развития панкреатита.

Особые указания

Возможно изменение результатов кожных аллергических проб.