Колхицин

ATC

M04AC01 Colchicin

EphMRA

M4A противоподагрические препараты

ФТГ

Противоподагрическое средство Метаболическое средство

Фармдействие

Вызывает деполимеризацию и распад микротрубочек в гранулоцитах и других подвижных клетках: нарушается миграция нейтрофилов, фагоцитоз и выброс медиаторов воспаления. Связывается с тубулином и нарушает функции митотического веретена: прекращение пролиферации клеток на этапе метафазы митоза, особенно чувствительны быстро делящиеся клетки (механизм действия подобен винкристину, винбластину, подофиллотоксину и гризеофульвину). Нарушает внутриклеточный транспорт гранул: препятствие выбросу гистамина тучными клетками, подавление секреции инсулина и движение меланина в меланофорах.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. В высоких концентрациях накапливается в лейкоцитах, почках, печени и селезенке. Связь с белками плазмы 30-50 %. Концентрация в лейкоцитах превышает плазменную. Биотрансформация в печени. Период полувыведения - 1 час. Элиминация преимущественно с фекалиями, кишечно-печеночная рециркуляция, почками - 10-20 %. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Подагра (купирование и предупреждение приступов), другие острые приступы хондрокальциноза, периодическая болезнь, синдром Бехчета.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая печеночная и почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Дозирование

Внутрь. В первый день лечения - 3 мг в сутки (1 таблетка утром и 2 таблетки вечером), во 2-й и 3-й дни - 2 мг в сутки (по 1 таблетке утром и вечером), в 4-й и последующие дни - по 1 таблетке в день (вечером). Для профилактики острых подагрических артритов - 1 мг в сутки (вечером).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения; при длительном применении - агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: при длительном применении - алопеция.

Взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов нельзя исключить возможность развития токсического действия колхицина, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

При одновременном применении с цианокобаламином происходит уменьшение его абсорбции из ЖКТ.

Верапамил увеличивает плазменную концентрацию колхицина, что повышает риск его побочного действия.

Особые указания

С осторожностью

Детский возраст до 18 лет. При нарушениях функций почек и/или печени, у больных пожилого возраста, при заболеваниях ЖКТ, сердца.

Беременность и лактация

Категория FDA - D.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. В большинстве случаев у женщин и мужчин, применявших колхицин, рождались здоровые доношенные дети. Однако в одном исследовании отмечено увеличение частоты трисомии 21 (синдром Дауна). У животных оказывал тератогенный эффект. Проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у детей в первые полгода жизни не отмечались.

Особые указания

Длительное применение требует систематического контроля картины периферической крови.