Цисатракурия безилат

ATC

M03AC11 Cisatracurium

EphMRA

M3A миорелаксанты периферического действия

ФТГ

Миорелаксант недеполяризующий периферического действия

Фармдействие

Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Этот эффект может быстро устраняться антихолинэстеразными ЛС. Не способен вызывать высвобождение гистамина и не влияет на ССС.

Фармакокинетика

Метаболизируется в организме при физиологических значениях pH и температуры путем элиминации Хофманна с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью. Плазменный клиренс - 4.7-5.7 мл/мин/кг, объем распределения в равновесном состоянии - 121-161 мл/кг, T1/2 - 22-29 мин.

Показания

Миорелаксация во время хирургических вмешательств, интубации трахеи, проведения ИВЛ.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цисатракурию, атракурию и бензолсульфоновой кислоте, детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью. Нарушение КОС или электролитного баланса, ожоги, карциноматоз, нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения, миастенический синдром) или др. состояния, которые могут приводить к продолжительной нервно-мышечной блокаде, гемипарез, парапарез, беременность, период лактации.

Дозирование

В/в, болюсно. У взрослых и у детей от 1 мес до 12 лет для интубации трахеи - 0.15 мг/кг, быстро, в течение 5-10 с. Через 2-3 мин после введения наступает нервно-мышечный блок, достаточный для проведения интубации трахеи. При введении более высоких доз блок наступает быстрее. Нервно-мышечный блок может быть продлен до 20 мин введением поддерживающих доз - 0.02 мг/кг у детей и 0.03 мг/кг - у взрослых. Последовательное введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему увеличению длительности эффекта. После того как спонтанное восстановление нервно-мышечного блока началось, его скорость не зависит от суммарной введенной дозы.
Возможна непрерывная в/в инфузия у взрослых и детей от 1 мес до 12 лет. После начального периода стабилизации, выраженности нервно-мышечного блока скорость инфузии должна быть в пределах 1-2 мкг/кг/ мин (0.06-0.12 мг/кг/ч). Непрерывная инфузия с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением блокирующего влияния на нервно-мышечную передачу. После прекращения инфузии спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения.
Для обеспечения ИВЛ в комбинации с седативными ЛС в виде болюса и/ или инфузии, начальная скорость - 3 мкг/кг/мин.
Для пациентов с миастенией и др. формами нервно-мышечных заболеваний начальная доза не должна превышать 20 мкг/кг.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (включая анафилаксию - редко), бронхоспазм, брадикардия, снижение АД, "приливы", миастения и миопатия (связь с цисатракурия безилатом не установлена), сыпь, гиперемия кожи.
Передозировка. Симптомы: ожидаемые симптомы обусловлены длительным параличом дыхательной мускулатуры и его последствиями.
Лечение: до восстановления адекватного спонтанного дыхания очень важно поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных ЛС.

Взаимодействие

Эффект усиливают ЛС для ингаляционной общей анестезии (галотан, эфир), др. недеполяризующие миорелаксанты; антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмические ЛС (пропранолол, БМКК, лидокаин, прокаинамид, хинидин); диуретики (фуросемид, тиазиды); соли Mg2+, соли Li+; ганглиоблокирующие ЛС (триметафан, гексаметоний). Предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина - ослабление эффекта препарата.
Предварительное введение суксаметония не оказывает влияния на длительность нервно-мышечного блока. Введение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечного блока, вызванного недеполяризующими миорелаксантами, может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных ЛС.
Несовместим с кеторолаком, трометамолом, пропофолом.

Особые указания

Не требуется коррекции дозы у пожилых больных, у пациентов с нарушением функции почек, печени, с заболеваниями ССС. Препарат вызывает паралич дыхательных и др. скелетных мышц, но не оказывает влияния на сознание или болевой порог.
Должен вводиться только анестезиологом или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов, с обеспечением возможности проведения интубации трахеи, ИВЛ и адекватной оксигенации крови. При разведении в лактатном растворе Рингера препарат для инъекций химически нестабилен, стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например тиопенталом натрия.