Хинин

Группа ЛС

Противоглистные средства Противовирусные средства

ATC

P01BC01 Quinine

Фармдействие

Хинин является противомалярийным средством. Хинин, ингибируя репликацию ДНК, угнетает развитие эритроцитарных форм гамонтов и шизонтов малярии. Также хинин оказывает местноанестезирующее и местнораздражающее действие. Хинин может подавлять центр терморегуляции, а при использовании высоких доз - работу зрительной и слуховой зон коры головного мозга. Хинин удлиняет рефрактерный период, понижает сократимость и возбудимость сердечной мышцы. Хинин возбуждающее действует на клетки гладких мышц внутренних органов, усиливает ритмические сокращения и увеличивает тонус матки. После приема внутрь максимальная концентрация хинина достигается в течение 3 - 5 часов. Хинин очень хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Хинин выводится почками, с периодом полувыведения 2 - 4 часа.

Показания

Малярия, гипотония матки в раннем послеродовом периоде (в составе комбинированного лечения), слабость родовой деятельности.

Противопоказания

Патология внутреннего и среднего уха, геморрагическая лихорадка, снижение слуха, беременность (кроме показаний), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, гиперчувствительность.

Дозирование

Хинин принимается внутрь, вводится подкожно, внутривенно. Малярия: взрослые - внутрь - 1 -1,2 г в сутки, тяжелое течении малярии - 1,5 г в сутки, в 2 - 3 приема, на протяжении 5 - 7 дней; злокачественное течение малярии - вводят глубоко подкожно (но не внутримышечно), начальная доза 2 г 3 - 4 раза в сутки. Внутривенно вводят медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 20 мл 40% раствора декстрозы, предварительно подогрев раствор до 35°C), при крайне тяжелом течении - 0.5 г, с дальнейшим введением подкожно 0,5 г и далее - 3 - 4 раза в сутки до 2 г в сутки Максимальная суточная доза хинина составляет 3 г.
При проявлении сердечно-сосудистой недостаточности (запавшие вены, частый малый пульс) совместно назначают подкожно тонизирующие препараты: кофеин, камфора, эфедрин. При отсутствии диареи и при нормализации состояния переходят на прием препарата внутрь. Для детей максимальная суточная доза хинина составляет: до 1 года - 10 мг на месяц жизни, 1 - 10 лет - 100 мг на 1 год жизни, 11 - 15 лет - 1 г, старше 15 лет - доза как для взрослых. Детям парентеральное введение не рекомендуется из-за возможности образования некрозов.
В акушерстве для стимуляции и возбуждения родовой деятельности назначают вместе с прочими родостимулирующими препаратами (эстрогены, окситоцин, пахикарпин, серотонин) - внутрь, по 100 - 150 мг 6 раз через каждые полчаса. Гипотония матки в раннем послеродовом периоде: вводят внутривенно, 1 - 3 мл 50% раствора хинина в 0,9% раствора хлорида натрия или 20 мл 5% раствора декстрозы.

Побочные эффекты

Органы чувств и нервная система: ослабление слуха, шум в ушах, снижение зрения, головокружение, бессонница, тремор конечностей;
система пищеварения: рвота;
сердечно-сосудистая система: сердцебиение;
прочие: гипертермия, аллергические реакции, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).

Взаимодействие

При совместном использовании хинина и дигоксина возможно увеличение содержания дигоксина в плазме и усиление его действия. При совместном использовании ингибиторы микросомального окисления увеличивают эффективность хинина и повышают риск развития его побочных реакций. При совместном использовании индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм хинина, снижая его эффективность.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование хинина противопоказано при беременности в период грудного вскармливания. Использование хинина (по показаниям) возможно в акушерской практике для стимуляции и возбуждения родовой деятельности - вместе с прочими родостимулирующими препаратами (эстрогены, окситоцин, пахикарпин, серотонин). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде также возможно использование хинина.