Цефалотин

АТХ-классификация

J01DB03 Цефалотин

Фармако-терапевтические группы

Антибиотик-цефалоспорин

Фармдействие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.; Treponema spp., Leptospira spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Практически не всасывается при приеме внутрь. Cmax после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г достигается через 0.5 ч и составляет 10 и 20 мкг/мл соответственно; после в/в введения в дозах 1 и 2 г - через 0.25-0.5 ч и составляет 30 и 80-100 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - до 70%. Объем распределения - 0.26 л/кг. Бактерицидная концентрация поддерживается в течение 4-6 ч после введения препарата. При парентеральном введении хорошо проникает и обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, миокарде, коже, мышцах, печени, легких и плевральной жидкости; плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени 20-30%. T1/2 после в/м введения - 0.5-1 ч. Выводится почками путем канальцевой секреции в течение 6 ч: в неизмененном виде - 60-70%, в виде метаболита - 30%. При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T1/2 - 3-18 ч после в/м инъекции (у новорожденных в возрасте до 1 нед - 1.5-2 ч). Умеренно выводится в ходе гемодиализа, хорошо - при перитонеальном диализе.

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит),
эндокардит,
сепсис,
перитонит,
средний отит,
мастит,
раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью. Почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Дозирование

В/м (глубоко) и в/в. Взрослым - по 0.5-2 г каждые 6 ч. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 2 г каждые 4 ч. Максимальная суточная доза - 12 г. Для профилактики интра- и послеоперационной инфекции - 1-2 г за 0.5-1 ч до начала операции, в той же дозе - во время операции, затем каждые 6 ч - в течение суток после операции. При нарушении функции почек после начальной нагрузочной дозы 1-2 г дозу снижают в зависимости от КК: при КК 50-80 мл/мин - не более 2 г каждые 6 ч, 25-50 мл/мин - до 1.5 г каждые 6 ч, 10-25 мл/мин - до 1 г каждые 6 ч, 2-10 мл/мин - до 0.5 г каждые 6 ч, менее 2 мл/мин - до 0.5 г каждые 8 ч.
Детям - в/в, по 1.33-26.6 (основание) мг/кг каждые 4 ч или по 20-40 мг/кг каждые 6 ч. В качестве профилактического средства в ходе хирургической операции - в/в, 20-30 мг/кг во время операции и в той же дозе каждые 6 ч в течение первых 24 ч после операции.
При лечении инфекции, вызванной бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная длительность лечения составляет 10 дней. При проведении перитонеального диализа препарат может быть добавлен в диализную жидкость.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, лихорадка, иногда - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, гиповитаминоз, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия). Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Взаимодействие

Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении цефалотина и "петлевых" диуретиков (возможно усиление нефротоксичности). Усиливает нефротоксичность аминогликозидов и полимиксинов.
Эффект усиливают бактерицидные ЛС, ослабляют бактериостатические. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Особые указания

У больных с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует соблюдать осторожность при назначении во время беременности. Применение в период лактации требует отмены грудного вскармливания.