Цефаклор

АТХ-классификация

J01DC04 Цефаклор

Фармако-терапевтические группы

Антибиотик-цефалоспорин

Фармдействие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Имеет широкий спектр действия, устойчив к действию бета-лактамаз. Высокоактивен in vitro и in vivo в отношении следующих штаммов: аэробные грамотрицательные - Staphylococcus spp. (включая коагулазонегативные и коагулазоположительные, а также продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А (бета-гемолитический стрептококк); аэробные грамположительные - Escherichia coli, Haemophilus influenzae (за исключением ампициллиноустойчивых штамов, не продуцирующих бета-лактамазу), Klebsiella spp., Proteus mirabilis. Цефаклор демонстрировал in vitro МПК 8 мкг/мл и менее в отношении большинства (90% и более) следующих штаммов микроорганизмов, однако, эффективность и безопасность цефаклора при лечении в клинических условиях инфекций, вызванных этими микроорганизмами не установлена: аэробные грамотрицательные - Citrobacter diversus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; аэробные грамположительные - Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Следующие микроорганизмы устойчивы к цефаклору: Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, большинство штаммов Enterococcus spp., (Enterococcus faecalis, группа D стрептококков), Enterobacter spp., индолпозитивные штаммы Proteus, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность - 95%. TCmax после однократного приема капсул, суспензии в дозе 250, 500 и 1000 мг - 0.5-1 ч и составляет 7, 13 и 23 мг/л соответственно. TCmax при приеме в таблетках с регулируемым высвобождением - 2.5-2.7 ч. Связь с белками плазмы - 25%. Объем распределения - 0.35 л/кг. Небольшое количество обнаруживается в грудном молоке. Не метаболизируется. T1/2 - 0.6-0.9 ч, у больных с нарушением выделительной функции почек - 2.3-2.8 ч. Выводится почками (60-85% в неизмененном виде в течение 8 ч).

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочеполовых путей, кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью. ХПН, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, период лактации, грудной возраст (до 1 мес).

Дозирование

Внутрь. Взрослые - 250 мг каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях (пневмония) или инфекциях, вызванных менее чувствительными штаммами микроорганизмов, доза может быть удвоена. Для лечения среднего отита и фарингита суточная доза может быть разделена на 2 приема (каждые 12 ч).
Детям старше 1 мес - начальная рекомендуемая суточная доза 20 мг/кг/сут, разделенная на 3 приема (каждые 8 ч). При тяжелых инфекциях, среднем отите и инфекциях, вызванных менее чувствительными штаммами микроорганизмов рекомендуемая доза 40 мг/кг/сут, максимальная суточная - 1 г. Продолжительность лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, должна составлять не менее 10 дней.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия. Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения. Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запоры, диспепсия (диарея, тошнота, рвота), псевдомембранозный энтероколит, боль в животе, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны органов кроветворения: гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Лабораторные показатели: гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Прочие: кандидамикоз, суперинфекция, повышенное потоотделение.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: активированный уголь для снижения степени абсорбции препарата из ЖКТ, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом уровне газов крови, сывороточных электролитов.

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.
Антибактериальный эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - хлорамфеникол, тетрациклины. Антациды, содержащие Mg2+ или Al3+ гидроксид, замедляют всасывание таблеток ретард.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не оказывают влияния на скорость и степень всасывания.
Блокаторы канальцевой секреции задерживают выведение цефаклора почками.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к др. бета-лактамным антибиотикам.
При назначении во время беременности следует сопоставить потенциальную пользу для матери и риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.