Буспирон

ATC

N05BE01 Buspirone

EphMRA

N5C транквилизаторы (анксиолитики)

ФТГ

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Фармдействие

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами. Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-HT1A-серотониновых рецепторов. Не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома "отмены". Не влияет на действие этанола. Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 90%, связь с белками плазмы - 95%. Метаболизируется в основном в печени путем гидроксилирования и глюкуронирования. Основным фармакологически активным метаболитом является 1-пиримидинилпиперазин. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде. 18-38% выделяется через ЖКТ. T1/2 буспирона - 2.4-2.7 ч, а активного метаболита - 4.8 ч. Проникает в грудное молоко.

Показания

Тревожные расстройства,
панические атаки,
ВСД,
алкогольная абстиненция (в качестве вспомогательной терапии),
легкая депрессия (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, миастения, беременность, период лактации.

Дозирование

Внутрь, рекомендуемая начальная доза - 5 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена на 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза - 20-30 мг. Разовая доза не должна превышать 30 мг, максимальная суточная - 60 мг.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна, редко - экстрапирамидные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота и др. диспепсические явления.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: специфических антагонистов нет, показаны промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. С осторожностью применять одновременно с антипсихотическими, гипотензивными, гипогликемическими ЛС, антидепрессантами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами.

Особые указания

При почечной и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени препарат должен применяться под строгим контролем врача. Обычно таким больным назначают меньшие дозы препарата.
Несмотря на то что буспирон практически не усиливает действие этанола и не ухудшает физической и умственной деятельности, во время лечения следует воздержаться от приема этанолсодержащих напитков. У пациентов, принимающих ингибиторы МАО, лечение буспироном должно начинаться не ранее чем через 14 дней после их отмены. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в начале лечения). При курсовой терапии этот вопрос решается индивидуально в зависимости от переносимости.