Азтреонам

АТХ-классификация

J01DF01 Азтреонам

Фармако-терапевтические группы

Антибиотик-монобактам

Фармдействие

Моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Entero-Citrobacter spp.), не действует на грамположительные микроорганизмы и анаэробы. Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

Фармакокинетика

При в/м введении абсорбция - быстрая. TCmax - 1 ч. Cmax - после в/в введения 0.5, 1 и 2 г - 54, 90 и 204 мкг/мл соответственно. Проходит гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. T1/2 - 1.7 ч (при нормальной функции почек), при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте - удлиняется. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60-75% выводится почками в неизмененном виде, 12% - с желчью. При гемодиализе концентрация в крови снижается на 30-60%.

Показания

Сепсис,
эндокардит,
менингит,
перитонит,
инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит),
инфекции органов ЖКТ,
инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит),
инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (гонорея, пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит),
инфекции костей, кожи и мягких тканей, локализованные паренхиматозные абсцессы, инфицированные ожоги и раны,
инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом, послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 9 мес).
С осторожностью. Аллергические реакции на др. бета-лактамные антибиотики.

Дозирование

В/м, в/в струйно и капельно. При пиелонефрите и инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 0.5-1 г 2-3 раза в сутки. При системных инфекциях среднетяжелого течения - по 1-2 г 2-3 раза в сутки; при системных инфекциях тяжелого течения - по 2 г 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г.
При лечении острой неосложненной гонореи и острого неосложненного цистита - однократно в/м 1 г.
При сепсисе, перитоните вводят в/в; для струйного в/в введения препарат растворяют в 6-10 мл воды для инъекций; вводят в течение 3-5 мин; для в/в капельной инфузии 1 г препарата растворяют в 3 мл воды для инъекций и разводят в 50-100 мл 0.9% раствора NaCl.
Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4 раза в сутки; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций - 50 мг/кг 3-4 раза в сутки.
При ХПН (КК 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, петехии, крапивница. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, изменение вкуса, кандидамикоз.
Со стороны нервной системы: судороги, диплопия, бессонница, головокружение, головные боли, спутанность сознания. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия. Лабораторные показатели: эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, анемия, нейтропения, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и АСТ) и ЩФ.
Местные реакции: при в/в введении - флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.
Прочие: набухание молочных желез, повышенное потоотделение.
Передозировка. Симптомы: полиморфные неспецифические проявления.
Лечение: симптоматическое, гемо- или перитонеальный диализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с гепарином и метронидазолом.
Синергизм - с ванкомицином, клиндамицином, аминогликозидами, пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, метронидазолом.