Атропин

Атропин блокирует м-холинорецепторы, что приводит к параличу аккомодации, мидриазу, увеличению внутриглазного давления, ксеростомии, тахикардии, угнетении секреции потовых, желудочных и бронхиальных желез, расслаблении гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, моче- и желчевыводящих путей. Большие дозы атропина оказывают возбуждающее действие на центральную нервную систему. Максимальный эффект развивается через 2–4 минуты после внутривенного введения, через полчаса после перорального приема. На 18 % в крови связывается с белками плазмы. Через гематоэнцефалический барьер проникает. Выводится почками, причем в неизмененном виде около 50%.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка; холелитиаз; пилороспазм; холецистит; гиперсаливация (при отравлениях солями тяжелых металлов, паркинсонизме, при стоматологических вмешательствах); почечная колика; острый панкреатит; кишечная колика; синдром раздраженного кишечника; желчная колика; симптоматические брадикардии (синусовая, проксимальная AV блокада, синоатриальная блокада, асистолия, электрическая активность желудочков без пульса); отравление антихолинэстеразными препаратами и м-холиностимуляторами, в том числе фосфорорганическими соединениями; для предоперационной премедикации; при рентгенологических исследованиях желудочно-кишечного тракта (для уменьшения тонуса кишечника и желудка); бронхит с гиперпродукцией слизи; бронхиальная астма; ларингоспазм (для профилактики); бронхоспазм; в офтальмологии, чтобы расширить зрачок и достигнуть паралича аккомодации (для определения истинной рефракции глаза и для исследования глазного дна), создать функциональный покой при травмах и воспалительных болезнях глаза (иридоциклит, ирит, кератит, хориоидит, тромбоэмболия, спазмы центральной артерии сетчатки).

Гиперчувствительность, в офтальмологии: закрытоугольная глаукома (в том числе и при подозрении на нее), кератоконус, открытоугольная глаукома, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Атропин принимается внутрь до еды взрослым 1–3 раза в сутки по 0,25–1 мг; детям, в зависимости от возраста, — по 0,05–0,5 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 1 мг, суточная — 3 мг. Внутривенно, подкожно или внутримышечно 1–2 раза в сутки по 0,25–1 мг. Для терапии брадиаритмий, взрослым: внутривенно болюсно под контролем артериального давления и ЭКГ — 0,5–1 мг, если необходимо, то введение повторяют через 3–5 мин; максимальная доза 0,04 мг/кг (3 мг). Детям — 10 мкг/кг. В офтальмологии 2–3 раза в сутки по 1–2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз. Детям до 7 лет разрешен к использованию раствор атропина в концентрации ≤0,5%. Иногда 0,1% раствор атропина вводят парабульбарно — 0,3–0,5 мл или субконъюнктивально 0,2–0,5 мл, а также путем электрофореза — 0,5% раствор с анода через веки или глазную ванночку. Мазь закладывают за веки 1–2 раза в сутки.
При пропуске очередного приема атропина необходимо обратиться к лечащему врачу.
При дистальном типе AV блокады (когда на ЭКГ комплексы QRS широкие) атропин не рекомендуется, так как малоэффективен. При введении в конъюнктивальный мешок слезную точку (нижнюю) нужно прижать, чтобы избежать попадания раствора в носоглотку. При парабульбарном или субконъюнктивальном введении, чтобы уменьшить тахикардию целесообразно принять валидол. Сильнее пигментированная радужная оболочка устойчива к дилатации и, чтобы достигнуть эффекта, необходимо увеличивать частоту введения или концентрацию препарата, поэтому стоит опасаться передозировки атропином. Расширение зрачка может вызвать острый приступ глаукомы у пациентов больше 60 лет и у пациентов с гиперметропией, которые предрасположены к глаукоме из-за того, что их передняя камера менее глубокая. Нужно предупреждать пациентов о том, что в течение минимум 2 часов вождение автомобиля после офтальмологического обследования запрещено. Необходимо использовать атропин с осторожностью пациентам с болезнями системы кровообращения, при которых нежелательно увеличение частоты пульса (тахикардия, мерцательная аритмия, ишемическая болезнь, хроническая сердечная недостаточность, митральный стеноз, гипертония, острые кровотечения); при гипертермии (она может увеличиваться из-за снижения активности потовых желез); при тиреотоксикозе (может усилиться тахикардия); при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагите (из-за снижения моторики желудка и расслабления пищеводного сфинктера могут замедляться опорожнения желудка и усиливаться гастроэзофагеальный рефлюкс); при болезнях желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются непроходимостью (стеноз привратника, ахалазия пищевода, атония кишечника у ослабленных или пожилых пациентов), неспецифическом язвенном колите (может снизиться тонус и моторика, которые приведут к задержке и непроходимости содержимого желудка или кишечника); при печеночной (снижается метаболизм) и почечной (возможность развития побочных эффектов увеличивается из-за уменьшения выведения препарата) недостаточности; при хронических болезнях легких (снижается секреция в бронхах, что может привести к сгущению секрета и формированию пробок в бронхах); при миастении, детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна (может ухудшиться состояние из-за воздействия на ацетилхолин); при гестозе (возможно повышение артериальной гипертензии).

Системные эффекты: органы чувств и нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, эйфория, спутанность сознания, паралич аккомодации, мидриаз, галлюцинации, нарушения тактильного восприятия; система кровообращения: синусовая тахикардия и из-за этого усугубление ишемии миокарда, фибрилляции желудочков; система пищеварения: запор, ксеростомия; другие: атония мочевого пузыря и кишечника, лихорадка, фотофобия, задержка мочеиспускания. Местные эффекты: увеличение внутриглазного давления и преходящее покалывание, гиперемия и раздражение кожи век, отек и гиперемия конъюнктивы, паралич аккомодации, конъюнктивит. При введении в разовых доза

Уменьшает влияние антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков. Препараты, которые имеют антихолинергическую активность, усиливают эффекты атропина. При совместном приеме с антацидами, которые содержат ионы Ca2+ или Al3+, всасывание атропина из желудочно-кишечного тракта уменьшается. Прометазин и дифенгидрамин усиливают воздействие атропина. Риск развития системных побочных эффектов выше при совместном использовании с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, амантадином, хинидином, антигистаминными и другими препаратами, которые имеют м-холиноблокирующие свойства. Нитраты увеличивают возможность повышения внутриглазного давления. Атропин меняет параметры всасывания леводопы и мексилетина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атропин проходит через плацентарный барьер. Строго контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности использования атропина во время беременности не проводилось. При внутривенном введении во время беременности возможно развитие тахикардии у плода. Также атропин обнаруживается в грудном молоке в небольших концентрациях. Поэтому использования атропина при беременности и кормлении грудью не рекомендованы.

Передозировка

При незначительной передозировке атропина появляются сухость во рту, нарушение аккомодации, расширение зрачков, атония кишечника, затруднение мочеиспускания, тахикардия, головокружение. При отравлении атропином появляются расширение зрачков, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение внутриглазного давления и температуры тела, задержка мочи, головная боль, тахикардия, головокружение, полная потеря ориентации, галлюцинации, резкое психомоторное возбуждение; могут развиться гипотензия, судороги с потерей сознания, кома. Необходимо введение антидота прозерина или физостигмина, симптоматическое лечение.