Амфотерицин B + Меглюмин

АТХ-классификация

J02AA Антибиотики

Фармдействие

Полиеновый антибиотик, в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие, основанное на способности связываться с эргостеролами, находящимися в клеточной мембране чувствительных к амфотерину В грибов, с последующим нарушением ее проницаемости. По спектру противогрибкового действия соответствует амфотерицину В. Активен in vivo и in vitro в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, возбудителей глубоких и системных микозов: кандидоза, аспергиллеза, кокцидиоидоза, гистоплазмоза, бластомикоза, криптококкоза, споротрихоза, хромомикоза.

Фармакокинетика

Распределяется в большинстве органов и тканей организма, в СМЖ не определяется, проникает через плаценту. Связь с белками плазмы - 90%. Выводится почками, очень медленно, 2-5% - в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.

Показания

Кандидамикоз ЖКТ,
кишечное кандидоносительство;
кандидамикоз внутренних органов,
хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза;
криптококкоз,
североамериканский бластомикоз,
кокцидиоидоз,
гистоплазмоз,
фикомикоз,
хромомикоз,
плесневый микоз,
споротрихоз, вызванный штаммами родов Mucor, Rhizopus, Absidia, Entomophthora;
аспергиллез.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гломерулонефрит, амилоидоз, ХПН; печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; анемия, агранулоцитоз; сахарный диабет, период лактации, беременность.

Дозирование

Внутрь. Взрослым начальная доза - 200 тыс.ЕД 2 раза в сутки (после еды); при недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозу следует увеличить до 500 тыс.ЕД 2 раза в сутки. Длительность лечения при локализованных формах кандидоза - обычно 10-14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах - до 3-4 нед.
Детям - 2 раза в сутки (после еды): до 2 лет - 25 тыс.ЕД; 2-6 лет - по 100 тыс.ЕД; 6-9 лет - 150 тыс.ЕД; 9-14 лет - 200 тыс.ЕД; старше 14 лет - в такой же дозе, как взрослым.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, снижение массы тела, боль в эпигастрии, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, полиневропатия. Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, диплопия. Со стороны ССС: снижение или повышение АД, аритмия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия. Прочие: лихорадка, озноб.

Взаимодействие

Усиливает токсичность сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином и диуретиками увеличивается риск развития нефроксического действия.
Средства, угнетающие костный мозг, лучевая терапия усиливают вероятность развития анемии и др. гематологических нарушений. Снижает клиренс флуцитозина.
При одновременном применении с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

Особые указания

В процессе лечения следует проводить контрольное взвешивание больных, систематически исследовать кровь, содержание K+ в крови, мочу, определять функциональное состояние почек, печени. При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином следует прекратить.
При одновременном применении с ГКС иммуносупрессивный эффект последних нежелателен у пациентов с тяжелыми микозами. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено.
Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (неизвестно, выделяется ли амфотерицин В в грудное молоко).