Алимемазин

ATC

R06AD01 Alimemazine

EphMRA

N5A9 типичные нейролептики

ФТГ

Антипсихотическое средство (нейролептик) Анксиолитическое средство, седативное средство

Фармдействие

Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее и умеренное альфа-адреноблокирующее действие, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолим-бической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Начало эффекта - через 15-20 мин, длительность действия - 6-8 ч.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 20-30%, T1/2 - 3.5-4 ч. Выводится почками - 70-80% в виде метаболита (сульфоксида).

Показания

Невротические, неврозоподобные и психопатоподобные состояния,
тревожно-депрессивное состояние (в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний),
бессонница (различного генеза).
Аллергические реакции (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, паркинсонизм, миастения, синдром Рейе, одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, период лактации.
С осторожностью. Алкоголизм (в анамнезе осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда), обструкция шейки мочевого пузыря, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная глаукома, желтуха, угнетение функции костного мозга, артериальная гипотензия.

Дозирование

Внутрь, в/м и в/в. Суточная доза распределяется на 3-4 приема. При пероральном приеме - 5-10 мг/сут (анксиолитическое действие), 60-80 мг/сут (снотворное действие). При психотических состояниях - 0.2-0.4 г/сут.
В/в капельно начальная доза - 0.025 г с постепенным увеличением до 0.075-0.1 г.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость; парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, "кошмарные" сновидения, раздражительность); редко - спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей).
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.
Со стороны ССС: головокружение, снижение АД, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, атония ЖКТ, запоры, снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.
Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.
Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических ЛС (нейролептиков), а также ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз).
Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Этанол и ЛС, подавляющие действие ЦНС - угнетение ЦНС. Противоэпилептические ЛС и барбитураты снижают порог судорожной активности (требуется коррекция доз).
Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение АД, аритмии).
Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
При одновременном назначении алимемазина с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Гепатотоксические ЛС усиливают проявления гепатотоксичности препарата.

Особые указания

При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых ЛС. Повышает потребность в рибофлавине.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.
Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Раствор для инфузий содержит сульфиты, которые могут вызывать реакции анафилактического типа.
На фоне лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания. В период лечения не следует употреблять этанол.