Албендазол

АТХ-классификация

P02CA03 Албендазол

Фармако-терапевтические группы

Антигельминтное и противопротозойное средство

Фармдействие

Противогельминтное средство, эффективное при моно- и полиинвазиях. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение секреторных гранул и др. органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Особенно эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.

Фармакокинетика

Абсорбция - низкая, в неизмененном виде в плазме не определяется, биодоступность - низкая из-за метаболизма при "первом прохождении" через печень. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax в 5 раз. TCmax альбендазола сульфоксида - 2-5 ч. Связь с белками плазмы - 70%. В значительных количествах обнаруживается в желчи, печени, СМЖ, моче; проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (альбендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и др. окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. T1/2 альбендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводятся в основном почками и в небольших количествах - с фекалиями. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека.

Показания

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium).
Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus).
Нематодозы:
аскаридоз,
трихоцефалез,
анкилостомидоз,
энтеробиоз,
стронгилоидоз,
описторхоз,
лямблиоз,
микроспоридиоз.
Смешанные гельминтозы.
В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет - безопасность не определена).
С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.
Категория действия на плод. C

Дозирование

Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Суточная доза - 0.4 г (за один прием), для детей - 6 мг/кг. Применение слабительных ЛС и специальная диета не требуются. Дети до 2 лет - цистицеркоз головного мозга: 15 мг/кг/сут в течение 8 сут; при необходимости повторяют.
Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 0.2 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед.
Стронгилоидоз и цестодоз: 0.2 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.
Дети старше 2 лет и взрослые - цистицеркоз головного мозга: 0.4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут.
Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз - 0.4 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Лямблиоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: гипертермия, повышение АД, нарушение функции почек, алопеция, острая почечная недостаточность.
Передозировка. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Взаимодействие

Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови.

Особые указания

Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (риск усугубления ее патологии). Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения проводится тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.
Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени.