Акривастин

АТХ-классификация

R06AX18 Акривастин

Фармако-терапевтические группы

H-1 гистаминовых рецепторов антагонист

Фармдействие

H1-гистаминоблокатор, снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд слизистой оболочки носа, слезотечение). Практически не оказывает м-холиноблокирующего и седативного действия. Начало действия после однократного приема 8 мг - 30 мин, максимум действия - 90-120 мин, длительность - 12 ч. В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (прием пищи не влияет на AUC). TCmax - 1.5 ч, Cmax - 150 нг/мл, 180-274 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Объем распределения при однократном применении составляет 0.46 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0.82 л/кг (одновременно увеличивается T1/2). Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени - с альфа1-кислым гликопротеином) - 48-52%. Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% от концентрации препарата. T1/2 акривастина - 0.8-1.5 ч, в конечной фазе - 1.4-2.2 ч (для метаболита - 2.4-5.2 ч), клиренс - 2.9 мл/мин/кг. Выводится почками (84% в течение 48 ч, 67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов) и через кишечник (13%). У больных с ХПН (КК 26-48 мл/мин) T1/2 увеличивается на 50%, при КК 6-17 мл/мин - на 130%, а его метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20% акрива-стина и 27% метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.

Показания

Аллергический ринит,
сенная лихорадка,
зудящая атопическая экзема,
симптоматический дермографизм,
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).

Противопоказания

Гиперчувствительность к акривастину или трипролидину, тяжелая ХПН (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови выше 150 мкмоль/л), детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.

Дозирование

Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым и детям старше 12 лет - по 8 мг 3 раза в сутки.

Побочные эффекты

Сонливость, седативный эффект сравним с эффектом плацебо; аллергические реакции (сыпь), редко - анафилактический шок.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают угнетающее действие на ЦНС.

Особые указания

В процессе лечения у пожилых пациентов необходим контроль функции почек.
В период применения не рекомендуется употреблять этанол. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при приеме первой дозы).