Ацитретин

АТХ-классификация

D05BB02 Ацитретин

Фармако-терапевтические группы

Репарации тканей стимулятор

Фармдействие

Дерматопротекторное средство - синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Регулирует процессы регенерации, дифференцировки и ороговения клеток кожи, оказывает кератолитическое действие.

Фармакокинетика

Абсорбция - 60%, повышается при приеме с пищей. TCmax после приема внутрь - 1-4 ч. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в ткани организма. Связь с белками плазмы - 99%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется путем взаимодействия с глюкуроновой кислотой и изомеризации с образованием фармакологически активного метаболита - 13-цисизомера. T1/2 - 50 ч, 13-цисизомера - 60 ч. После прекращения длительного лечения 99% выводится в течение 36 дней в виде метаболитов почками и с желчью в равных количествах. Ацитретин и все продукты его метаболизма полностью выводятся в течение 2 лет после окончания приема.

Показания

Кожные заболевания с тяжелыми нарушениями ороговения:
псориаз (эритродермические варианты, пустулезный),
ихтиоз,
красный плоский лишай,
болезнь Дарье.

Противопоказания

Гиперчувствительность, аллергия к парабенам, гиперлипидемия (в т.ч. в анамнезе), панкреатит, гипервитаминоз А; одновременное назначение с тетрациклинами, витамином А, др. ретиноидами, метотрексатом; печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе.

Дозирование

Внутрь, во время еды или с молоком 1 раз в сутки. Суточная доза для взрослых - 25-50 мг, максимальная доза - 75 мг/сут; для детей - 0.5-1 мг/кг/сут, максимальная суточная доза - 35 мг. Длительность приема - 6-8 нед. При нарушениях ороговения необходима длительная поддерживающая терапия минимальными эффективными дозами (не выше 50 мг/сут).

Побочные эффекты

Сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит, истончение и шелушение кожи по всему телу, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкальциемия, увеличение концентрации ТГ, гиперхолестеринемия, оссалгия, миалгия, гиперостоз, кальциноз тканей, компрессия спинного мозга.
Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение.
Лечение: симптоматическое, отмена препарата.

Взаимодействие

Прием внутрь этанолсодержащих ЛС или напитков приводит к образованию активного метаболита этретината. При одновременном назначении с фенитоином снижается степень связывания его с белками. Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином А и др. ретиноидами.

Особые указания

Применение в комбинации с др. видами лечения требует уменьшения дозы. Требуется контроль "печеночных" трансаминаз до начала терапии и в период применения (каждые 1-2 нед в течение первых 2 мес, затем каждые 3 мес во время лечения), а также в течение 3 мес после отмены препарата. В период лечения необходим контроль концентраций холестерина, ТГ в сыворотке крови натощак (при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, длительной терапии); содержания глюкозы в крови (может измениться толерантность к глюкозе) у больных сахарным диабетом; у детей - показателей роста и развития костей. Установлен тератогенный эффект препарата, поэтому женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные контрацептивные ЛС без перерыва в течение 4 нед до начала терапии, во время курса лечения и в течение 2 лет после его окончания. Терапию следует начинать только на 2 или 3 день менструального цикла для исключения беременности. Во время лечения следует проводить дополнительные исследования на беременность. Применение препарата у детей оправдано в случаях неэффективности всех альтернативных способов лечения.