Тенофовир + Эмтрицитабин

EphMRA
J5C1нуклеозиды и нуклеотиды - ингибиторы обратной транскриптазы
ФТГ
Противовирусное [вич] средство
Фармдействие
Показания
Противопоказания
Дозирование
Побочные эффекты
Взаимодействие
Особые указания

Фармдействие

Тенофовир

Под действием клеточных киназ фосфорилируется в активный метаболит - тенофовира дифосфат - аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ.

Эмтрицитабин

Синтетический аналог цитидина, под действием клеточных киназ фосфорилируется в эмтрицитабин-5-трифосфат, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Также нарушает синтез вирусной ДНК, терминируя ее цепочки, поскольку эмтрицитабин не содержит в своем составе молекулу 3-гидроксильной группы, без которой невозможно удлинение цепи ДНК.

Дополнительно эмтрицитабин-5-трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ, значительно снижая синтез митохондриальных ДНК.

Фармакокинетика:

Тенофовир

После приема внутрь во время еды до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 17-24 часа. Элиминация почками.

Эмтрицитабин

После приема внутрь до 93 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет менее 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 10 часов. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения пациентов с ВИЧ-инфекцией.

Противопоказания

Нарушения функции почек, периферическая нейропатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Нарушения функции печени.

Дозирование

По 1 таблетке один раз в день во время приема пищи.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, периферическая нейропатия.

Дыхательная система: диспноэ.

Система кроветворения: анемия.

Пищеварительная система: анорексия, панкреатит, диспепсия, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, миопатия.

Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, нефрогенный несахарный диабет.

Аллергические реакции.

Взаимодействие

Прием жирной пищи улучшает абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте.

Одновременное применение с диданозином, хлорамфениколом, цисплатином, гидралазином, винкристином, изониазидом, зальцитабином, метронидазолом увеличивает риск развития периферической нейропатии.

Особые указания

Беременность и лактация

Применяется при беременности по жизненным показаниям, противопоказан в период лактации.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, нейропатия.

Лечение симптоматическое - снижение дозы или отмена препарата.

Особые указания

Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ-инфицирования через кровь и при половых контактах.

Список торговых наименований

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.