Пимекролимус

Производное макролактама аскомицина. Селективно блокирует образование и высвобождение цитокинов и медиаторов из T-лимфоцитов и тучных клеток. Особенность действия пимекролимуса заключается в сочетании противовоспалительной активности (селективной в отношении кожи) с низкой способностью вызывать системные иммунные ответы. Специфично связывается с макрофилином-12 и подавляет Ca2+-зависимую фосфатазу кальциневрина. В результате, блокируя транскрипцию ранних цитокинов, подавляет активацию T-лимфоцитов. В наномолярных концентрациях подавляет синтез в человеческих T-лимфоцитах интерлейкина2, интерферона гамма (Th1 тип), интерлейкина4 и интерлейкина10 (Th2 тип). Кроме того, in vitro после взаимодействия с комплексом антиген/IgE пимекролимус предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток. Проявляет высокую противовоспалительную активность после наружного применения. Эффективен так же, как и высокоактивные ГКС для наружного применения, но в отличие от них не вызывает атрофию кожи. Подавляет воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей при контактном дерматите. Уменьшает кожное воспаление и зуд и нормализует гистопатологические изменения при распространенном нейродермите (атопическом дерматите) острого течения. Степень проникновения пимекролимуса через кожу в 10 раз меньше, чем такролимуса.

Фармакокинетика

При нанесении крема 2 раза в сутки на протяжении 3 нед концентрация пимекролимуса в крови ниже 0.5-1 нг/мл, Cmax - 0.91-1.4 нг/мл; после 6 нед лечения Cmax - 0.8 нг/мл. После 1 года лечения концентрации пимекролимуса в крови остаются на низком уровне и в большинстве случаев ниже минимальной определяемой концентрации (0.5 нг/ мл). Концентрации пимекролимуса в крови у детей также находятся на стабильно низком уровне, независимо от площади поражения кожных покровов и длительности терапии, и находятся в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов при лечении в том же дозовом режиме.

Распространенный нейродермит (атопический дерматит).

Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 мес), острые вирусные, бактериальные и грибковые инфекции кожи.
С осторожностью. Беременность, период лактации (исключая нанесение на область молочных желез).

Наружно. Крем наносят тонким слоем на пораженную поверхность и осторожно втирают до полного впитывания 2 раза в день до полного исчезновения симптомов.
Учитывая очень незначительное системное всасывание пимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимого препарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительности лечения нет.

Очень часто (более 10%): жжение в месте нанесения крема.
Часто (более 1% и менее 10%): местные реакции (раздражение, зуд и гиперемия кожи), кожные инфекции (фолликулит).
Иногда (более 0.1% и менее 1%): нагноение; ухудшение имеющегося заболевания; простой герпес; контагиозный моллюск, местные реакции (сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность, кожные папилломы, фурункулы).

Учитывая, что системная абсорбция пимекролимуса очень незначительна, какие-либо взаимодействия крема с препаратами для системного применения маловероятны.
Не рекомендуется применять препарат совместно с др. ЛС для наружного применения.

Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания для предотвращения резкого развития его обострения.
Можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также на области опрелостей. После прекращения лечения, во избежание последующих обострений, при первых признаках рецидива распространенного нейродермита терапию следует возобновить.
Смягчающие ЛС можно применять сразу после нанесения крема, однако после водных процедур их следует применять перед нанесением крема.
Не рекомендуется нанесение крема на область введения вакцины до тех пор, пока полностью не исчезнут местные проявления поствакцинальной реакции.