Инсулин аспарт

Препарат инсулина короткого действия. Снижает содержание глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями; связываясь с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках, повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. После п/к инъекции действие наступает в течение 10-20 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается 3-5 ч.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из подкожно-жировой клетчатки (замещение аминокислоты пролин в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина, поэтому препарат всасывается гораздо быстрее, чем раствор человеческого инсулина). TCmax - 40 мин.

Сахарный диабет.

Гиперчувствительность, гипогликемия.

П/к, в область брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы, непосредственно перед приемом пищи. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять. Дозу и режим введения определяют индивидуально.
Индивидуальная потребность в инсулине составляет 0.5-1 ЕД/кг/сут, из которых 2/3 приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 - на базальный (фоновый) инсулин.

Гипогликемия, транзиторные отеки, нарушение рефракции, аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия.
Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), гипогликемическая кома, судороги.
Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.

Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики,
БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Недостаточная доза или прерывание лечения может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Сопутствующие инфекционные заболевания увеличивают, а поражения почек или печени уменьшают потребность в инсулине. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.
Не следует использовать препарат, если раствор перестал быть бесцветным и прозрачным.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабовыраженными или отсутствующими симптомами-предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами).